Zafiron

Aksiyon

Β2-adrenerjik reseptörleri seçici olarak uyaran güçlü bir ilaç. Geri dönüşümlü hava yolu obstrüksiyonu olan hastalarda bronkodilatör etkiye sahiptir. Etki hızla başlar (1-3 dakika içinde) ve inhalasyondan sonra 12 saat sürer. Terapötik dozlarda, kardiyovasküler sistem üzerindeki etki hafiftir ve yalnızca nadir durumlarda ortaya çıkar. Formoterol, alerjik reaksiyonun bir sonucu olarak akciğerlerde oluşan histamin ve lökotrienlerin salınmasını engeller. Preparat, inhalasyon alerjenleri, egzersiz, soğuk hava, histamin veya metakolinin neden olduğu bronkospazmı önlemede etkilidir. Sağlıklı gönüllüler tarafından 120 ug'lik tek bir doz inhalasyonundan sonra, formoterol hızla plazma içine absorbe edildi ve maksimum konsantrasyonlara inhalasyondan 5 dakika sonra ulaşıldı. İnhalerden alınan dozun büyük bir kısmı yutulacak ve ardından gastrointestinal sistemden emilecektir. İlaç% 61-64 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Esas olarak metabolik süreçlerle vücuttan atılır. Biyotransformasyonun ana süreci, glukuronik asit ile doğrudan konjugasyon, başka bir - O-demetilasyon ve ardından glukuronik asit ile konjugasyondur. Birçok izoenzim, metabolizma için katalizördür ve bu, ilaç etkileşimlerinin meydana gelme olasılığının düşük olduğunu gösterir. İlaç ve metabolitleri vücuttan tamamen atılır: oral dozun yaklaşık 2 / 3'ü idrarla ve 1 / 3'ü dışkı ile atılır.

Dozaj

Soluma. Bronkodilatör etkisi, preparatın solunmasından sonra 12 saat sürer. İlacın günde iki kez kullanılmasından oluşan idame tedavisi, çoğu durumda hem gündüz hem de gece kronik rahatsızlıklarla ilişkili bronkokonstriksiyonun giderilmesine katkıda bulunur. Yetişkinler. Bronşiyal astım. Bakım tedavisi: 1-2 kapsül içeriğinin günde 2 kez solunması. Preparat yalnızca inhale kortikosteroide ek olarak reçete edilmelidir. Önerilen maksimum idame dozu günlük 48 µg'dır. Gerekirse, önerilen maksimum günlük doz (48 µg) aşılmadığı sürece semptomların şiddetini azaltmak için günde ek 1-2 kapsül kullanılabilir. Ek dozlara ihtiyaç daha sık ortaya çıkarsa (örn. Haftada 2 günden fazla), bu durumda hastalık sürecinin kötüleştiğini gösterebileceğinden tedavi değişikliği düşünülmelidir. Preparat, astım atağında akut semptomların şiddetini azaltmak için kullanılmamalıdır. Astım krizi durumunda, kısa etkili β2-adrenerjik bir uyarıcı kullanılmalıdır. Egzersiz veya alerjenlerin neden olduğu bronkospazmın önlenmesi: 1 kapsül içeriğinin egzersizden veya bir alerjene maruz kalmadan en az 15 dakika önce solunması. Şiddetli bronkospazm öyküsü olan hastalarda bronkospazmın önlenmesi için 2 kapsül gerekebilir. Kalıcı astımı olan hastalarda, preparatın egzersiz veya alerjenlerin neden olduğu bronkospazmı önlemek için kullanılması klinik olarak endikedir, ancak astım tedavisi de dahil edilmelidir. inhale kortikosteroid ile tedavi. Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı. Bakım tedavisi: 1-2 kapsül içeriğinin günde 2 kez solunması. 6 yaşından büyük çocuklar. Bronşiyal astım. Bakım tedavisi: 1 kapsül içeriğinin günde 2 kez solunması. Preparat, yalnızca inhale kortikosteroide ek olarak reçete edilmelidir. Önerilen maksimum doz günlük 24 µg'dır. Akut astım semptomlarının şiddetini azaltmak için kullanılmamalıdır. Akut bir astım atağı durumunda, kısa etkili bir β2-agonisti kullanılmalıdır. Egzersiz veya alerjenlerin neden olduğu bronkospazmın önlenmesi: 1 kapsül içeriğinin egzersizden veya bir alerjene maruz kalmadan en az 15 dakika önce solunması. İnatçı astımı olan hastalarda egzersiz veya alerjenlerle indüklenen bronkospazmı önlemek için tedavi klinik olarak endikedir, ancak astım tedavisi ayrıca inhale kortikosteroid tedavisini de içermelidir.

Belirteçler

İnhale kortikosteroid tedavisine ek olarak bronşiyal astımı olan hastalarda bronkokonstriksiyonun önlenmesi ve tedavisi. İnhalasyon alerjenleri, soğuk hava veya egzersizin neden olduğu bronkospazmı önlemek için. Kronik bronşit ve amfizem dahil geri dönüşümlü veya geri döndürülemez kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda bronşiyal daralmanın önlenmesi ve tedavisi. Hazırlık, KOAH'lı hastalarda yaşam kalitesini iyileştirir.

Önlemler

Formoterol, astım tedavisinde ilk tercih edilen ilaç değildir. Astımlı hastaları tedavi ederken, yalnızca astımı inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol altına alınamayan hastalarda veya hastalığın alevlenmesi her iki inhale kortikosteroid ile tedavinin başlatılmasını gerektiren hastalarda inhale kortikosteroide ek olarak kullanılmalıdır. ayrıca β2-adrenerjik reseptörleri uyaran uzun etkili bir ilaç. Başka bir uzun etkili β2-adrenerjik uyarıcı olan salmeterol ile yapılan bir çalışmada, salmeterol (13/13176) ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara (3/13179) göre daha yüksek bir astım ölüm oranı gözlenmiştir; Formoterol için ilgili hiçbir çalışma yapılmamıştır. Bu hasta grubunda yetersiz klinik deneyim nedeniyle formoterol 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. 6-12 yaş arası çocuklarda, bu ilaçların ayrı kullanımının gerekli olduğu durumlar dışında, inhale kortikosteroid ve uzun etkili β2-adrenerjik stimülatör içeren bir kombinasyon preparatı ile tedavi önerilir. Preparat, β2-adrenerjik reseptörleri uyaran başka bir uzun etkili ilaçla birlikte kullanılmamalıdır. Hazırlık her önerildiğinde, hastaların yeterli antiinflamatuar tedavi alıp almadığı değerlendirilmelidir. Hastalara, semptomlar düzelse bile, tedaviye başladıktan sonra antiinflamatuvar ilaçları almaya devam etmeleri tavsiye edilmelidir. Astım semptomları kontrol altına alındığında, dozun kademeli olarak azaltılması düşünülebilir; doz azaltma döneminde hastaların düzenli olarak izlenmesi önemlidir; en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Klinik çalışmalar, ilacı alan hastalarda, özellikle 5-12 yaş arası çocuklarda, plasebo alan hastalara göre daha yüksek sıklıkta şiddetli astım alevlenmeleri olduğunu göstermektedir. Semptomlar devam ederse veya semptomları hafifleten doz sayısı artarsa, bu genellikle hastalığın kötüleştiğini gösterir ve astım tedavisi yeniden gözden geçirilmelidir. Astımın alevlenmesi sırasında preparatla tedaviye başlanmamalı veya doz artırılmamalıdır. Akut astım semptomlarının şiddetini azaltmak için kullanılmamalıdır. Yeterli destekleyici bakıma rağmen, haftada birkaç kez egzersize bağlı bronkospazmı önlemek için bu ilacı sık sık alma ihtiyacı, yetersiz astım kontrolünün bir belirtisi olabilir ve astım tedavisinin yeniden değerlendirilmesini ve hasta uyum değerlendirmesini gerektirebilir. Preparat dikkatli ve kontrol altında ve özellikle aşağıdaki hastalıkları olan hastalarda önerilen doz dikkate alınarak kullanılmalıdır: iskemik kalp hastalığı, aritmiler (özellikle üçüncü derece atriyoventriküler blok durumunda), taşiaritmiler, şiddetli kalp yetmezliği veya şiddetli dekompanse kalp yetmezliği, idiyopatik subvalvüler aort darlığı, şiddetli hipertansiyon, anevrizma, feokromositoma, obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati, hipertiroidizm, bilinen veya şüpheli QT aralığı uzaması (QTc> 0.44 sn). Hiperglisemik etki riski nedeniyle, diyabetik hastalarda ek kan şekeri takibi önerilir. Hipokalemi riski nedeniyle, hipokalemi hipoksi ve eşzamanlı tedavi ile kötüleşebileceğinden şiddetli astımı olan hastalarda özel dikkat gösterilmesi önerilir. Bu tür durumlarda serum potasyum seviyesinin sürekli izlenmesi tavsiye edilir. Preparatın uygulanmasından sonra paradoksal bronkospazm meydana gelebilir - ilacın uygulanması derhal kesilmeli ve başka bir tedavi başlatılmalıdır. Preparat laktoz içerir - nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Klinik çalışmalar, ilacı alan hastalarda, özellikle 5-12 yaş arası çocuklarda, plasebo alan hastalara göre daha yüksek sıklıkta şiddetli astım alevlenmeleri olduğunu göstermektedir. Yaygın: Baş ağrısı, kas titreme, çarpıntı Yaygın olmayan: ajitasyon, anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk, baş dönmesi, taşikardi, bronkospazm (paradoksal bronkospazm dahil), faringeal iritasyon, kas spazmları, kas ağrısı. Seyrek: aşırı duyarlılık reaksiyonları (hipotansiyon, bronkospazm, ürtiker, anjiyoödem, kaşıntı, deri döküntüsü gibi), hipokalemi, aritmiler (örn.atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi, ekstrasistoller), bulantı. Çok seyrek: hiperglisemi, disguzi, periferik ödem, anjina, EKG QT uzamış. Ek olarak, pazarlama sonrası deneyimde aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir (sıklığı bilinmemektedir): öksürük, döküntü, hipertansiyon dahil yüksek kan basıncı. Β2-adrenerjik reseptörleri uyaran ilaçların kullanımı kandaki insülin, serbest yağ asitleri, gliserol ve keton cisimlerinin seviyelerini artırabilir. Yardımcı madde laktoz, alerjik reaksiyonlara neden olabilecek az miktarda süt proteini içerir.

Etkileşimler

Adrenerjik reseptörleri uyaran ilaçların dolaşım sistemi üzerindeki etkilerini artırabileceğinden, kinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiyazinler, antihistaminler, MAO inhibitörleri, makrolidler ve trisiklik antidepresanlar gibi ilaçlar veya QT aralığını uzatan ilaçlar alan hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır. QT aralığını uzatan ilaçlar ventriküler aritmi gelişme riskini artırır. Diğer sempatomimetiklerin aynı anda uygulanması, preparatın istenmeyen etkilerini artırabilir. Ksantin türevlerinin, steroidlerin veya diüretiklerin birlikte uygulanması, β2-adrenerjik uyarıcıların olası hipokalemik etkilerini güçlendirebilir. Dijital glikozidlerle tedavi edilen hastalarda hipokalemi aritmilere duyarlılığı artırabilir. Eşzamanlı halojenli hidrokarbon anestezikleri alan hastalarda artmış aritmi riski vardır. Antikolinerjiklerin kullanımı formoterolün bronkodilatör etkisini artırabilir. Beta blokerleri, preparatın etkisini zayıflatabilir veya engelleyebilir. Bu nedenle preparat, β2-adrenerjik reseptörleri bloke eden ilaçlarla (ayrıca göz damlası şeklinde), bunların uygulanması kesinlikle gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.