Naklofen

Aksiyon

Antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç. Siklooksijenaz aktivitesini inhibe ederek prostaglandin sentezini bloke eder. Diklofenak kullanımı ile idrarda, mide mukozasında ve sinoviyal sıvıda azalmış prostaglandin seviyeleri bildirilmiştir. İlacın kan serumundaki maksimum konsantrasyonuna 0,5 saat içinde ulaşılır Diklofenakın% 99'u plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. Kan serumu konsantrasyonunun% 60-70'ine ulaştığı sinoviyal sıvıya kolayca nüfuz eder. İlaç uygulamasından 3-6 saat sonra, sinoviyal sıvıdaki etken madde ve metabolitlerinin konsantrasyonu kan serumundakinden daha yüksektir. Diklofenak, sinoviyal sıvıdan serumdan daha yavaş atılır. Diklofenakın T0.5'i 1-2 saattir ve esas olarak hidroksilasyon ve metoksilasyon yoluyla karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olur. Tamam. Diklofenakın% 70'i, farmakolojik olarak inaktif metabolitler olarak idrarla atılır; sadece% 1 - değişmedi. Kalan metabolitler safra ve dışkı ile atılır.

Dozaj

Kas içi. Yetişkinler. Hazırlık, akut durumların tedavisinde kullanılır. Hazırlık genellikle kalçanın üst dış kadranına derin enjeksiyonla günde 75 mg (1 amp.) Dozunda kullanılır. Günde 150 mg'dan fazla kullanmayın. Hazırlık 2 günden fazla uygulanmamalıdır. Enjeksiyonlar mümkün olan en kısa sürede uygulanan başka bir formülasyonla (gastro-dirençli tabletler, uzun süreli salınımlı tabletler / kapsüller veya fitiller) değiştirilmelidir. İstisnai olarak, ciddi vakalarda, günlük doz birkaç saat arayla (her kalçaya 1 enjeksiyon) 75 mg'lık 2 enjeksiyona çıkarılabilir. Semptomları kontrol etmek için etkili olan ve gerekenden daha uzun olmayan en düşük doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir. Dozundan dolayı çocuklarda ve ergenlerde kullanılması tavsiye edilmez. İlacın diğer ilaçlarla bir şırıngada karıştırılması önerilmez.

Kontrendikasyonlar

Diklofenak, sodyum metabisülfit veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Aktif mide ülseri ve / veya duodenum ülseri, kanama veya perforasyon. Önceki NSAID tedavisine bağlı gastrointestinal kanama veya perforasyon öyküsü. Aktif veya tekrarlayan peptik ülser hastalığı ve / veya kanama öyküsü (iki veya daha fazla kanıtlanmış ülser veya kanama örneği). Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği. Yerleşik konjestif kalp yetmezliği (NYHA sınıf II-IV), iskemik kalp hastalığı, periferal vasküler hastalık ve / veya serebrovasküler hastalık. Diklofenak, asetilsalisilik asit veya prostaglandin sentezini inhibe eden diğer ilaçların uygulanmasının astım, ürtiker veya akut rinit atağına neden olabileceği hastalarda kullanılmamalıdır. Gebeliğin III üç aylık dönemi.

Önlemler

Semptomları hafifletmek için gerekli olan en kısa süre için en düşük etkili dozu almak yan etki riskini azaltır.Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar dahil alerjik reaksiyonlar, bu preparat daha önce kullanılmamış olsa bile, diklofenak uygulamasından sonra nadiren meydana gelebilir. Kas zayıflığına, kas felcine, hipoesteziye ve enjeksiyon bölgesi nekrozuna yol açabilecek enjeksiyon bölgesi advers olaylarından kaçınmak için kas içi enjeksiyon talimatlarına kesinlikle uyulmalıdır. NSAID'lerin kullanımı sırasında gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon riski vardır - preparatı alan hastalarda gastrointestinal kanama veya ülserasyon meydana gelirse, ilaç kesilmelidir. Gastrointestinal bozuklukları düşündüren semptomları olan veya mide ülseri ve / veya duodenal ülser hastalığı, kanama veya perforasyonu düşündüren bir geçmişe sahip hastalarda yakın tıbbi gözetim gereklidir, bu hastalarda preparat özellikle dikkatli kullanılmalıdır. Gastrointestinal kanama riski, NSAİİ'lerin yüksek dozları ile artar ve mide ve / veya duodenal ülser hastalığı öyküsü olan hastalarda, özellikle kanama veya perforasyon ile ilişkili ise ve yaşlılarda - bu hastalarda tedaviye başlanmalı ve devam edilmelidir. En düşük etkili dozları kullanmak ve koruyucu ilaçlarla kombinasyon tedavisini, örneğin proton pompa inhibitörleri veya misoprostol (ayrıca düşük doz asetilsalisilik asit ilaçlarının veya gastrointestinal bozukluk riskini artırabilecek diğer ilaçların eşzamanlı kullanımına ihtiyaç duyan hastalarda) dikkate alın. Gastrointestinal bozukluk öyküsü olan hastalar, özellikle yaşlılar, herhangi bir olağandışı abdominal semptom (özellikle gastrointestinal kanama) konusunda doktorlarını bilgilendirmelidir. Sistemik kortikosteroidler, antikoagülanlar, antiplatelet ajanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri gibi ülserasyon veya kanama riskini artırabilecek eşzamanlı ilaçlar alan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Ülseratif kolit veya Crohn hastalığı olan hastalar, genel durumları kötüleşebileceğinden yakından izlenmelidir. Astım, mevsimsel alerjik rinit, burun mukozasında şişme (örn. Burun polipleri), kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya kronik solunum yolu enfeksiyonu olan hastalarda (özellikle alerjik rinit semptomlarına benzer semptomları varsa), özel dikkat gösterilmesi önerilir ( tıbbi yardıma hızlı erişim). Bu hastaların NSAID'ler (analjezik intolerans / analjezik astım olarak adlandırılır), Quincke'nin ödemi veya ürtikerinden sonra astım alevlenmeleri yaşama olasılığı daha yüksektir. Diğer maddelere alerjisi olan hastalarda, örneğin deri reaksiyonları, kaşıntı veya ürtikeri olan hastalarda, hastalık semptomlarının alevlenme olasılığı nedeniyle özel önlemler alınmalıdır. Bronşiyal astımı olan hastalarda parenteral diklofenak alan hastalarda hastalığın alevlenme olasılığı nedeniyle özel önlemler alınmalıdır. En büyük şiddetli deri reaksiyonları riski, tedavinin başlangıcında, çoğu durumda ilacı aldıktan sonra ilk ay içinde ortaya çıkar. Deri döküntüsü, mukozal hasar veya diğer aşırı duyarlılık semptomları durumunda preparat derhal kesilmelidir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara genel durumdaki olası kötüleşme nedeniyle preparat önerildiğinde yakın tıbbi gözetim gereklidir. Preparat ile uzun süreli tedavi sırasında, karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir. Karaciğer fonksiyon testi anormallikleri devam ederse veya kötüleşirse ve karaciğer fonksiyon bozukluğunu düşündüren klinik bulgular ve diğer semptomlar (örn. Eozinofili, döküntü, vb.) Ortaya çıkarsa tedavi kesilmelidir. Hepatit, prodromal semptomlar olmadan ortaya çıkabilir. Hastalığın alevlenmesi olabileceğinden, karaciğer porfirisi olan hastalarda ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır. Kalp veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hipertansiyon öyküsü olan hastalarda, yaşlılarda, aynı zamanda diüretik veya böbrek fonksiyonunu önemli ölçüde etkileyen ilaçları alan hastalarda ve çeşitli etiyolojilerde aşırı hücre dışı sıvı kaybı olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. .: büyük ameliyatı takiben peri-veya ameliyat sonrası aşamada. Bu gibi durumlarda, preparat kullanılırken böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir. Preparatla uzun süreli tedavi sırasında kan kontrol testleri (yayma ile tam kan sayımı) önerilir. Diklofenak, trombosit agregasyonunu geçici olarak inhibe edebilir. Hemostazı bozulmuş hastalar dikkatle izlenmelidir. Hipertansiyon öyküsü ve / veya hafif konjestif kalp yetmezliği olan hastalar uygun şekilde izlenmelidir. Diklofenak'ı, özellikle yüksek dozlarda (günde 150 mg) uzun süre kullanmak, hafif artmış arteriyel tıkanma riski (örn. Kalp krizi veya felç) ile ilişkilendirilebilir. Diklofenak, kardiyovasküler olaylar için önemli risk faktörleri olan hastalarda (örn. Hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme) dikkatli kullanılmalıdır. Bu ilaç, yüksek dozlar ve uzun süreli diklofenak kullanımından sonra kardiyovasküler riski artırma olasılığı nedeniyle mümkün olan en kısa sürede ve en düşük etkili günlük dozda kullanılmalıdır. Semptomatik tedavi ihtiyacı ve tedaviye yanıt periyodik olarak izlenmelidir. Hazırlık, enfeksiyon belirtilerini ve semptomlarını maskeleyebilir. Seçici COX-2 inhibitörleri dahil olmak üzere preparatın sistemik NSAID'ler ile eşzamanlı kullanımından, kombine kullanımın yararları ve yan etkilerin potansiyel şiddeti ile ilgili kanıt bulunmaması nedeniyle kaçınılmalıdır. Hazırlık yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Yaşlı hastalarda ve vücut ağırlığı düşük hastalarda, en düşük etkili dozun kullanılması önerilir. Preparat benzil alkol (120 mg benzil alkol / 3 ml çözelti) içerir - prematüre bebeklere ve yeni doğanlara uygulamayın; İlaç, bebeklerde ve 3 yaşına kadar olan çocuklarda zehirlenme ve anafilaktoid reaksiyonlara neden olabilir. Çözelti, özellikle astım öyküsü olan hastalarda nadiren şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olan sodyum metabisülfit içerir. Preparat, doz başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani ilaç "sodyum içermez".

İstenmeyen aktivite

Yaygın: Baş ağrısı ve baş dönmesi, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma, ishal, dispepsi, karın ağrısı, şişkinlik, iştahsızlık, transaminazlarda artış, kızarıklık, tahriş, ağrı ve enjeksiyon bölgesinde sertleşme. Seyrek: aşırı duyarlılık, anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar (bronkospazm, anjiyoödem, hipotansiyon ve şok dahil), somnolans, yorgunluk, sıvı tutulması ve ödem, astım (dispne dahil), gastrit, gastrointestinal kanama, hematemez hemorajik diyare, katranlı dışkı, mide ve / veya duodenumda peptik ülser (kanama ve perforasyon ile birlikte veya olmadan), asemptomatik hepatit, akut hepatit, kronik aktif hepatit, sarılık, kolestaz, ürtiker, ödem, bölgede doku kaybı geçer. Çok seyrek: trombositopeni, lökopeni, anemi (hemolitik ve aplastik dahil), agranülositoz, anjiyoödem (yüz ödemi dahil), kaşıntı, ürtiker, konfüzyon, depresyon, uykusuzluk, yorgunluk, kabuslar, sinirlilik, psikotik bozukluklar, parestezi, bozukluk hafıza, nöbetler, anksiyete, titreme, aseptik menenjit, disguzi, serebrovasküler olay, görme bozukluğu, bulanık görme, diplopi, kulak çınlaması, işitme bozukluğu, çarpıntı, göğüs ağrısı, kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, yüksek tansiyon, vaskülit, pnömoni, kolit (hemorajik kolit ve kötüleşen ülseratif kolit veya Crohn hastalığı dahil), kabızlık, stomatit (ülseratif stomatit dahil), glossit, özofagus bozuklukları, bağırsak diyafram benzeri darlıklar, pankreatit, fulminan hepatit, karaciğer nekrozu, karaciğer yetmezliği, büllöz döküntü, egzama, eritem, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eksfolyatif dermatit, saç dökülmesi, ışığa duyarlılık, purpura, alerjik purpura, kaşıntı, böbrek yetmezliği, akut böbrek yetmezliği, hematüri, proteinüri, nefrotik sendrom, interstisyel nefrit, papiller nekroz, enjeksiyon bölgesi apsesi. Bilinmiyor: konfüzyon, halüsinasyonlar, halsizlik, enjeksiyon bölgesinde nekroz. NSAID tedavisi ile ilişkili olarak ödem, hipertansiyon ve kalp yetmezliği bildirilmiştir. Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler, özellikle yüksek dozlarda (150 mg / gün) ve uzun süreli tedavide diklofenak almanın arteriyel tromboz (örn. Kalp krizi veya felç) riskini artırdığını göstermektedir.

Gebelik ve emzirme

Diklofenak, gerekmedikçe gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde kullanılmamalıdır. Gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanımı kontrendikedir. Diklofenak gebe kalmayı planlayan kadınlarda veya gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde kullanıldığında mümkün olan en düşük doz ve en kısa tedavi süresi kullanılmalıdır. Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, hamileliği ve / veya embriyo / fetal gelişimi olumsuz etkileyebilir. Erken gebelikte prostaglandin sentez inhibitörü kullanımından sonra düşük, kardiyak malformasyon ve gastroenterit riskinde artış vardır. Mutlak kardiyovasküler malformasyon riski% 1'in altından yaklaşık% 1,5'e yükseldi. Doz arttıkça ve tedavi süresi uzadıkça bu değer artabilir. Prostaglandin sentez inhibitörlerinin gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanılması fetusu şu durumlara maruz bırakabilir: kalp ve akciğerler üzerindeki toksik etkiler (duktus arteriyozusun erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon), böbrek disfonksiyonu (oligohidramniyos ile böbrek yetmezliğine yol açabilir); anne ve yenidoğan bebekte, hamileliğin sonunda, kanama süresinin uzama olasılığı, agregasyon önleyici etki (çok düşük dozlarda bile) ve uterus kasılmalarının engellenmesi, gecikmiş veya uzamış doğum eylemine neden olabilir. Diklofenak küçük miktarlarda anne sütüne geçer. Hazırlık emziren kadınlara uygulanmamalıdır. Diklofenak kullanımı kadın doğurganlığını olumsuz etkileyebilir ve gebe kalmayı planlayan kadınlarda önerilmez. Gebe kalmada zorluk çeken veya infertilite testi uygulanan kadınlarda diklofenakın kesilmesi düşünülmelidir.

Etkileşimler

Lityum veya digoksin ile eş zamanlı olarak uygulanan preparat, bu maddelerin plazmadaki konsantrasyonunu artırabilir - serumdaki lityum ve digoksin konsantrasyonunun izlenmesi önerilir. Diüretikler veya kan basıncını düşüren ilaçlar (örn. Beta-adrenerjik blokerler, ADE inhibitörleri) ile birlikte kullanım, antihipertansif etkilerini azaltabilir - kombinasyon tedavisi sırasında dikkatli olunmalı ve özellikle yaşlı hastalarda kan basıncı periyodik olarak izlenmelidir. Nefrotoksisite riskinin artması nedeniyle, hastalar yeterince hidrate edilmeli ve özellikle diüretikler ve ADE inhibitörleri ile tedaviden sonra, başlangıçtan sonra ve eşzamanlı tedavi sırasında böbrek fonksiyonları periyodik olarak izlenmelidir. Potasyum tutucu ilaçları birlikte alırken serum potasyum seviyeleri düzenli olarak izlenmelidir. Diklofenak ve diğer NSAID'lerin veya kortikosteroidlerin birlikte uygulanması, gastrointestinal advers reaksiyonların insidansını artırabilir. Diklofenakın antikoagülanlar ve antitrombosit ilaçlarla birlikte kullanılması kanama riskini artırabilir - kombinasyon tedavisi sırasında dikkatli olunmalıdır, hastaların dikkatlice izlenmesi önerilir. Diklofenak, renal prostaglandinler üzerindeki etkisinden dolayı siklosporin ve takrolimusun nefrotoksisitesini artırabilir. Bu nedenle diklofenak, siklosporin ve takrolimus almayan hastalara göre daha düşük dozlarda uygulanmalıdır. Diklofenak, metotreksatın toksisitesini artırabilir - metotreksat ile tedaviden önce veya sonra, NSAID'leri 24 saatten daha az kullanırken dikkatli olunması önerilir. Diklofenak ve seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin birlikte kullanılması, gastrointestinal kanama riskini artırabilir. Kinolonların antibakteriyellerle birlikte kullanılması nöbetlere neden olabilir. Diklofenak genellikle oral antidiyabetiklerin etkisini etkilemez. Bununla birlikte, diklofenak ile tedavi sırasında antidiyabetik tıbbi ürünlerin dozajında ayarlama yapılmasını gerektiren hem hipoglisemik hem de hiperglisemik etkilere ilişkin izole raporlar bulunmaktadır. Bu nedenle, kombinasyon tedavisi sırasında kan şekeri seviyelerinin izlenmesi önemlidir. Fenitoin ile birlikte uygulandığında, fenitoin maruziyetinin artması beklendiğinden plazma fenitoin seviyeleri izlenmelidir. Kolestipol ve kolestiramin diklofenak emilimini geciktirebilir veya azaltabilir - diklofenak kolestipol veya kolestiramin aldıktan en az 1 saat önce veya 4 ila 6 saat sonra kullanılması önerilir. Diklofenak metabolizmasının inhibisyonuna bağlı olarak plazma konsantrasyonları ve ilaca maruz kalma önemli ölçüde artabileceğinden, potent CYP2C9 inhibitörleri (vorikonazol gibi) ile diklofenak reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.