Gabitril®

Aksiyon

Nöronlar ve glial hücreler tarafından GABA alımını güçlü ve seçici bir şekilde inhibe eden bir anti-epileptik ilaç. Beyindeki GABAerjik iletimin inhibitör etkisini arttırır. Diğer nörotransmiter reseptörleri veya alım bölgeleri için önemli bir afinitesi yoktur. Oral uygulamadan sonra, ilaç gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir (biyoyararlanım% 89'dur). Yiyeceklerin varlığı en yüksek kan konsantrasyonunu azaltır ve oluşumunu geciktirir, ancak emilen toplam miktar üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Bunun% 96'sı plazma proteinlerine bağlanır. Tiagabin, karaciğer tarafından, esas olarak CYP3A tarafından inaktif metabolitlere büyük ölçüde metabolize edilir. Monoterapide kandaki T0.5 7-9 saattir; Diğer antiepileptik ilaçlarla (örn. karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon) kombinasyon tedavisinde, T0.5 2-3 saate indirilir.Tiagabin, metabolitler olarak esas olarak dışkı ile atılır, yaklaşık% 14'ü izomer olarak idrarla atılır ve yaklaşık İdrar değişmeden% 1.

Dozaj

Sözlü olarak. Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar. Karaciğer enzimini indükleyen ilaçları almayan hastalar - başlangıç dozu: 5-10 mg / gün, haftalık 5-10 mg / gün artış; idame dozu: 15-30 mg / gün. Karaciğer enzimlerini indükleyen ilaçlar (örn. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon veya rifampisin) alan hastalar - başlangıç dozu: 5-10 mg / gün, haftada 5-10 mg / gün arttı; idame dozu: 30-50 mg / gün, 70 mg / güne kadar olan dozlar iyi tolere edilir. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalı veya doz aralıkları uzatılmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Tabletler yemekle birlikte alınmalıdır. Günlük başlangıç dozu 1 veya 2 eşit dozda uygulanmalıdır; günlük idame dozu 2 veya 3 eşit dozda uygulanmalıdır.

Önlemler

12 yaşın altındaki çocuklarda kullanmayın. Tiagabin, genel nöbetler, özellikle idiyopatik absans nöbet epilepsisi ve Lennox-Gaust gibi spesifik sendromlar için önerilmez. Tiagabin alırken, bazı hastalar nöbet sıklığında bir artış veya yeni nöbet türleri gelişebilir. Yaşlı hastalarda dikkatli kullanın; hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan (doz ayarlaması gerekli); şiddetli davranış bozuklukları, örneğin depresyon ve anksiyete öyküsü olan (tiagabin bu semptomların tekrar etmesine neden olabilir - tedaviye düşük bir başlangıç dozu ile ve hastane ortamında başlanması önerilir). Preparat ile tedavi edilen hastalar intihar düşüncesi ve davranışının ortaya çıkması açısından dikkatle izlenmelidir.Tedavi sırasında peteşinin ortaya çıkması kan testleri, özellikle trombosit sayısı için bir göstergedir. Preparatın kullanımı sırasında görsel rahatsızlıklar meydana gelirse, görme alanı muayenesi dahil oftalmolojik kontrol önerilmelidir. Laktoz içeriği nedeniyle preparat, galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Genellikle hafif veya orta şiddettedirler; çoğu tedavinin erken döneminde ortaya çıkar ve genellikle geçicidir. Çok yaygın: baş dönmesi, titreme, yorgunluk, uyku hali, depresif ruh hali, sinirlilik, konsantrasyon bozukluğu. Yaygın: ishal, karın ağrısı, ekimoz, duygusal değişkenlik Seyrek: konvülsif olmayan durum epileptikus, gecikmiş EEG (çok hızlı doz titrasyonuna bağlı), görme alanı bozuklukları, konfüzyon, paranoid reaksiyonlar (halüsinasyonlar, ajitasyon, sanrılar). Ensefalopati meydana gelebilir. Pazarlama sonrası deneyimde çok yaygın olarak rapor edilmiştir: mide bulantısı; bilinmeyen sıklık: düşmanlık, uykusuzluk, ataksi, yürüme bozukluğu, konuşma bozuklukları, bulanık görme, kusma, kusma, büllöz dermatit, eksfolyatif dermatit, vezikülo-büllöz döküntü, kas titreme. Antiepileptik ilaç alan hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir ve tiagabin kullanımı dahil intihar davranışı riski artabilir. Tiagabinin onaylanmamış endikasyonlarda kullanılması, epilepsisi olmayan hastalarda yeni nöbetler ve status epileptikus riski ile ilişkilidir.

Yorumlar

Tedavinin aniden kesilmesi nöbetlerin tekrar etmesine neden olabilir - preparat kademeli olarak kesilmeli ve doz 2-3 haftadan fazla düşürülmelidir Baş dönmesi ve diğer CNS semptomları olasılığı nedeniyle, özellikle tedavinin başlangıcında, araç veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır. .

Etkileşimler

St.John's wort'un (Hypericum perforatum) eşzamanlı kullanımı, tiagabine daha az maruz kalmaya ve St.John's wort tarafından güçlü CYP3A4 indüksiyonu nedeniyle etkinliğinde bir kayba yol açabilir (tiagabin metabolizmasını artırır). Bu nedenle, St.John's wort ve tiagabinin birlikte kullanımı kontrendikedir. Karaciğer enzimini indükleyen ilaçlar: antiepileptik ilaçlar (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon), rifampisin tiagabin metabolizmasını hızlandırır - bu ilaçlarla kombinasyon tedavisi durumunda, günlük tiagabin dozu artırılmalı veya daha sık uygulanmalıdır. Tiagabin uygulamasından sonra, enzim olmayan indükleyicilerle tedavi edilen hastalarda tahmini plazma konsantrasyonu, hepatik enzim indükleyicileri ile tedavi edilen hastalardan 2 kat daha yüksektir. Tiagabine benzer bir yanıt elde etmek için enzim olmayan indükleyicilerle tedavi edilen hastalar, enzim indükleyicilerle tedavi edilen hastalara göre daha düşük dozlar ve daha uzun aralıklarla almalıdır. Bu hastalar ayrıca idame dozuna ulaşmak için daha uzun bir süreye ihtiyaç duyabilir. Tiagabin, oral kontraseptiflerde bulunan fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, valproik asit, varfarin, digoksin, teofilin ve hormonların kan seviyeleri üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildir. Simetidin, tiagabinin kan seviyelerini etkilemez.