Beta blokerler: endikasyonlar, tipler ve yan etkiler

Beta blokerleri veya beta sempatolitikler olarak da bilinen beta blokerleri, 1 ve β2 reseptörlerinin antagonistleridir, dolayısıyla sempatik sinir sistemi üzerinde inhibe edici bir etkiye sahiptir. Beta blokerleri, eylemleriyle neredeyse tüm vücudun işleyişini etkiler. Beta blokerler uzun yıllardır kardiyolojinin temel ilaçları olmakla birlikte diğer birçok hastalıkta da kullanılmaktadır.

Beta blokerler, esas olarak kardiyolojide (esas olarak arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda ve iskemik kalp hastalığı olan hastalarda), ama aynı zamanda diğer hastalıkların tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Beta blokerler, sempatik sinir sistemini baskılayarak vücutta çalışır.

Sempatik sinir sistemi, vücudumuzdaki birçok sistemin çalışmasını düzenleyen otonom sinir sistemine aittir. Sempatik sinir sistemi, kişinin stresli durumlarla başa çıkmasına yardımcı olduğu için uyarıcı olarak da adlandırılabilir. Sempatik sinir sisteminin bir "savaş ve kaç" sistemi olduğu biliniyor çünkü kalp atış hızını artırmak, kan damarlarını daraltmak ve solunumu artırmak gibi eylemleri vücudun çeşitli tehditlere dayanmasına yardımcı oluyor.

Beta-adrenerjik reseptörler çeşitli organlarda bulunur. Β1 reseptörleri esas olarak kalpte bulunur ve bunlar sayesinde kalp hızı artar, kasılması artar ve uyarıcı ileten sistemdeki iletim artar. Ayrıca β1 reseptörleri böbreklerde renin salgılanmasını arttırır ve sindirim bezlerinde amilazı aktive eder.

Buna karşılık, 2 reseptörleri koroner damarların gevşemesinde önemli bir rol oynar ve bronşların, mesanenin, uterusun ve gastrointestinal sistemin düz kasları üzerinde gevşetici bir etkiye sahiptir (bunun sonucunda bağırsak geçişi azalır). Β2 reseptörlerinin uyarılması ayrıca karaciğerde glikojenoliz ve glukoneogenezi artırarak, yağ dokusunda lipolizi artırarak ve iskelet kaslarında glikojenolizi artırarak metabolizmamızı etkiler. Bu eylem, daha sonra vücut tarafından az ya da çok stresli bir durumda kullanılabilecek olan enerji rezervlerini dokulardan serbest bırakmayı amaçlamaktadır.

Sonuç olarak, beta-adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesi, yukarıda açıklanan etkilerin tümünün ortadan kaldırılmasına yol açacaktır. Bu nedenle beta blokerleri şu şekilde çalışır:

• kalpte: negatif kronotropik etki (kalp atış hızında azalma), negatif inotropik etki (kalp kasının kasılmasında azalma), negatif dromotropik etki (atriyoventriküler iletide azalma) ve ayrıca inme hacmini azaltarak kalp debisinde azalma, kan akışını artırma koroner ve kalp kası tarafından daha düşük oksijen tüketimi;
• kan damarlarında: periferik direnç ve vazodilatasyonda azalma;
• düz kas spazmı;
• kan basıncını düşüren renin salgısının engellenmesi;
• gözde sulu mizah üretiminde azalma ve sonuç olarak göz içi basıncında azalma.

Ek olarak, beta blokerleri dokular üzerinde yukarıda açıklanan metabolik etkileri inhibe edecektir.

Ayrıca şunu okuyun: Hipertansiyon tedavisi - tansiyonu düşürmek için ilaçlar nasıl seçilir? Kardiyomiyopati: bir kalp kası hastalığı. Migren tedavisi

Beta blokerler: bölünme ve sınıflandırma

Beta blokerleri, aşağıdaki ayırt edici özelliklerden dolayı bölünebilir:

• β1 reseptörleri için seçicilik (sözde "kardiyo seçicilik")

Beta blokerleri, belirli reseptörler için seçici olabilir veya olmayabilir. Bu, bazılarının yalnızca β1 reseptörlerini inhibe ederek ve bazılarının da β1 ve β2 reseptörlerine aynı anda etki ederek hareket ettiği anlamına gelir. Bununla birlikte, bu seçiciliğin sadece göreceli olduğu, yani seçici beta-blokerlerin bile her iki tip reseptör üzerinde hafif bir etkiye sahip olabileceği ve belirli bir beta-blokerin aşırı dozda seçiciliğin tamamen kaybolabileceği unutulmamalıdır. Aşağıdaki ilaçlar seçici olmayan beta blokerlerdir: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol ve sotalol. Sırasıyla, β1 reseptörüyle ilişkili seçici beta blokerleri, asebutolol, atenolol, betaksolol, metoprolol, bisoprolol ve talinololdür.

• kısmi agonist aktivite (sözde içsel sempatomimetik aktivite ile - ISA)

Bu beta-bloke ediciler, beta reseptörlerini inhibe etmenin yanı sıra, bu reseptörleri uyarmada küçük, eser bir aktivite gösterir ve bu, halk dilinde "daha zayıf" veya "eksik" bloke etme olarak adlandırılabilir.

• hücre zarı üzerinde spesifik olmayan etki
  
  
• kısmi damar genişletici etki

Temel etkilerinin yanı sıra, bu beta blokerler ayrıca kan damarlarını genişletme yeteneği ile de karakterize edilir. Bu grup şunları içerir: nebivolol, karvedilol, seliprolol. Bu ilaçların her biri damarları farklı bir mekanizma ile genişletir. Nebivolol dolaylı olarak damar genişletici etkiye sahip olan nitrik oksidi serbest bırakır. Karvedilol, α1 reseptörünün (Labetalole benzer şekilde) aynı anda inhibisyonuna neden olur ve seliprolol, β2 reseptörleri üzerinde eş zamanlı uyarıcı aktivite gösterir.

Beta blokerler: endikasyonlar

Beta blokerler birçok farklı koşul için kullanılır. Beta bloker tedavisi için tüm endikasyonlar dikkate alındığında, en yaygın kullanılanlar used1 reseptörleri için seçici olanlardır. Beta blokerlerin esas olarak kardiyolojik ilaçlar olarak bilinmesi nedeniyle, seçici olmayan preparatlar çok daha az kullanılır. Her iki tip reseptörü bloke ettiği için, seçici olmayan beta blokerleri tedavide kullanılır, örneğin:

• temel titreme,
• anksiyete bozuklukları,
• migren ataklarının profilaksisi.

Bu tür bir etki, diğerlerinin yanı sıra, p2 reseptörlerini bloke ederek merkezi sinir sisteminde bir miktar etkinlik gösteren propranolol ile gösterilir. Propranolol, tiroksinin triiyodotironine dönüşümünü bir dereceye kadar inhibe ettiği ve dolayısıyla kandaki aktif tiroid hormonlarının konsantrasyonunu azalttığı için hipertiroidizm tedavisinde de kullanılabilir.

Bir başka seçici olmayan beta bloker olan sotalol, kalp atışını hafifletmek için kullanılan anti-aritmik bir ilaçtır. "Kardiyoselektiviteleri" nedeniyle beta seçici beta blokerleri, kardiyolojideki seçici olmayan "meslektaşlarını" neredeyse tamamen yerlerinden etti.

Seçici beta bloke ediciler, seçici olmayan beta blokerlerin yaptığı gibi metabolik aktivite göstermezler ve bu nedenle, karbonhidrat metabolizmasını etkilemedikleri ve bu nedenle bunları kullanırken sabit kan glukoz seviyelerini korumak daha kolay olduğu için özellikle şeker hastası veya bozulmuş glukoz toleransı olan hastalarda arzu edilir. Beta blokerlerin seçiciliği, hamile kadınların farmakoterapisinde de önemli bir rol oynar. Seçici olmayan beta blokerleri rahim ve plasentadaki kan akışını azaltabilirken, beta seçici blokerleri bu açıdan çok daha güvenlidir.

Önerilen makale:

Kalp hastalığının belirtileri

Beta blokerler: ana terapötik endikasyonlar

Daha önce de belirtildiği gibi, beta blokerleri esas olarak kardiyolojik hastalıklarla tanımlanan ilaçlardır. Bununla birlikte, kullanımları çok daha geniştir ve günümüzde neredeyse her uzman reçete yazmak için bir endikasyon bulabilir, bunlardan başlıcaları aşağıda açıklanacaktır.

• Kardiyoloji - beta blokerlerin "krallığı"

Beta blokerlerin kullanımına ilişkin kardiyolojik endikasyonlar arasında, birkaç ana olanı ayırt edebiliriz:

• iskemik kalp hastalığı
• hipertansiyon
• kalp yetmezliği
• Kalp aritmi.

Beta blokerleri, β1 reseptörlerini bloke ederek, kalbi, özellikle stresli durumlarda veya egzersiz sırasında sempatik sinir sistemi tarafından aşırı uyarılmasına karşı korur. Beta blokörler, kalp atış hızını düşürerek ve kontraktilitesini zayıflatarak kalbin daha yavaş ve daha az yoğun çalışmasına ve dolayısıyla daha az kan ve oksijen kullanmasına neden olur, bu nedenle eksikliklerine daha az meyillidir, bu da iskemik kalp hastalığı için tipik olarak kendini gösterir. koroner ağrıları.

Bunun istisnası vazospastik anjinadır. Bu durumda, beta bloker monoterapisi hastalığın semptomlarını şiddetlendirebilir, bu nedenle teşhis edildiğinde beta blokerlerin yalnızca nitratlar veya kalsiyum kanal blokerleri gibi vazodilatörlerle birlikte kullanılması gerekir.

İskemik kalp hastalığının tedavisinde beta blokerler özellikle kalp krizi geçirmiş veya arteriyel hipertansiyon teşhisi konmuş hastalarda endikedir. Beta blokerler, miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesinde anahtar unsurlardan biri oldukları için "kardiyoprotektif" ilaçlar olarak kabul edilir. Kullanımlarına karşı herhangi bir kontrendikasyon yoksa, beta blokerlerin iskemik kalp hastalığından muzdarip tüm hastalar tarafından kullanılması gerektiğine inanılmaktadır.

Beta blokerleri, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, AT1 reseptör antagonistleri, diüretikler ve kalsiyum antagonistleri ile birlikte, arteriyel hipertansiyon tedavisinde birinci basamak ilaçlara aittir. Bu hastalarda yaşam beklentisi ve yaşam kalitesi üzerine olumlu etkileri olduğu kanıtlanmıştır. Beta blokerlerin hipertansiyon tedavisinde etkinliği büyük ölçüde hastanın yaşına göre belirlenir. Yaşlı hastalarda hipertansiyon esas olarak artmış periferik vasküler dirençten kaynaklanacaktır, bu nedenle bu durumda beta blokerleri, kan basıncını hastalar 50-60'dakilerle aynı ölçüde düşürmeyecektir. hipertansiyonun patofizyolojisinin temel olarak sempatik sinir sisteminin daha büyük aktivitesine dayandığı yaş.

Beta blokerlerin kan basıncını tam olarak nasıl düşürdüğü henüz belirlenmedi. Bu, kalp debisini düşürerek, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin veya sempatik sinir sisteminin aktivitesini azaltarak ve sinir sinapslarından norepinefrin salınımını azaltarak olabilir.

Hipertansiyon tedavisinde monoterapi olarak beta blokerler kullanılabilir ve gerekirse diüretikler veya kalsiyum kanal blokerleri ile başarılı bir şekilde kombine edilebilirler. Beta blokerleri emziren kadınlarda yüksek tansiyonu tedavi etmek için de kullanılabilir, ancak annenin kanındaki yüksek seviyeleri bebekte kan basıncında düşüşe veya bradikardiye neden olabileceğinden dozlarına dikkat edin.

Bir süre öncesine kadar, beta blokerlerin kalp yetmezliği olan hastalarda kontrendike olduğu düşünülüyordu, ancak şimdi, birçok klinik denemeden sonra, analizler beta blokerlerin, bu hastalıktan muzdarip hastalarda yaşamın uzaması ve kalitesinin artırılması üzerinde büyük bir etkiye sahip olduğunu göstermiştir. . Sol ventrikül disfonksiyonu (% 40'ın altında bir sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu olarak kabul edilir) ve NYHA sınıf II ila IV kalp yetmezliği semptomları olan tüm hastalarda ve ayrıca asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda kalp yetmezliğinde beta bloker kullanılmalıdır. kalp krizi sonrası ventriküller.Kalp yetmezliğinde kullanılan beta blokerler başlıca bisoprolol, metoprolol süksinat, nebivolol ve karvedilol içerir.

Beta blokerler, Vaughan Williams sınıflandırmasına göre sınıf II antiaritmik ilaçlardır. Yalnızca sotalol, sınıf III olarak sınıflandırılır. Beta blokerler sinüs taşikardilerini, paroksismal supraventriküler taşikardileri ve ventriküler aksesuar kasılmaları tedavi etmek için kullanılır. Herhangi bir kontrendikasyon olmadığı sürece, beta blokerleri aritmilerin tedavisine dahil edilmelidir çünkü bunlar, ek olarak mortalitede bir azalmanın gösterildiği temel antiaritmik ilaçlar olarak kabul edilirler.

Önerilen makale:

Hipertansiyon - bilmeniz gereken her şey

Glokom tedavisinde beta blokerler

Beta blokerleri, uygulamalarını oftalmolojide de bulmuşlardır. Açık açılı glokom tedavisi için ilk seçenek ilaçlardır. Beta blokerler, sulu mizah üretimini azaltarak göz içi basıncını düşürür. Beta blokerleri glokom tedavisinde hevesle kullanılmaktadır çünkü çok etkili olmalarının yanı sıra göz bebeği genişliğini veya uyumunu etkilemezler. Ek olarak, uzun bir etki süreleri vardır, bu nedenle bunları günde yalnızca iki kez kullanabilirsiniz.

Timolol, glokom tedavisinde en güçlü beta bloker olmaya devam etmektedir. Terapötik etki tatmin edici değilse, beta bloke ediciye karbonik anhidraz inhibitörleri veya prostaglandin analogları gibi başka ilaçlar da eklenebilir. Topikal beta blokerleri ayrıca aritmi, bradikardi ve astım semptomları gibi sistemik yan etkilere neden olabilir. Bu nedenle beta blokerleri astımlılarda, atriyoventriküler iletim bozuklukları olanlarda ve şiddetli alerjik rinitte glokom tedavisinde kullanılamaz.

Migren ve beta blokerleri

Propranolol ve metoprolol, migren ataklarının önlenmesinde tanınan ilaçlardır. Özellikle kardiyolojik yükü olan hastalar için tavsiye edilirken, astım, diyabet veya depresyon hastalarında bu ilaçlar kontrendikedir. Profilaksinin olabildiğince etkili olabilmesi için beta blokerlerin her gün, en az üç ay ve ideal olarak altı ay süreyle uygun dozda kullanılması gerekir.

Beta blokerler: diğer terapötik endikasyonlar

Alfa blokerleri ile kombinasyon halinde beta blokerleri, bir feokromositoma veya feokromositoma tedavisinde kullanılır. Burada kontrendikasyonlar, α ve reseptörlerini eşzamanlı olarak inhibe eden labetalol ve karvediloldür, çünkü sempatik sistemin karşılık gelen elemanlarını "kapatma" dizisi önemlidir. Bu nedenle, beta blokerleri, kalp atış hızını muhtemelen yavaşlatmak için, yalnızca alfa blokerleri optimum basınca ulaştıktan sonra eklenir.

Daha önce belirtildiği gibi, beta blokerleri aşırı aktif tiroid bezi ve titreme tedavisinde yardımcı olabilir. Kas titremelerinde, öncelikli olarak seçici olmayan beta blokerleri kullanılır, çünkü bu semptomların patogenezi esas olarak 2 reseptörlerinin uyarılmasına dayanır. Beta blokerleri, Parkinson hastalığının semptomatik tedavisinde, diğer Parkinson karşıtı ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir. İlginç bir gerçek, beta blokerlerin yasaklı doping ajanları listesinde yer almalarıdır, çünkü kas titremelerini azaltmaları nedeniyle, aşırı hassasiyet ve sakinlik gerektiren sporlarda, örneğin atışta kullanılabilirler. Beta blokerler ayrıca kaygıyı tedavi etmek için kullanılır. Bununla birlikte, anksiyetenin yalnızca titreme, çarpıntı ve nefes darlığı gibi somatik semptomlarını etkiledikleri ve ruhumuzda mevcut olan anksiyete hissini ortadan kaldırmadıkları unutulmamalıdır.

Bilmeye değer

Beta blokerleri: "ribaund" nedir?

"Geri tepme" terimi, geri tepme etkisi olarak adlandırılan etkiyi ifade eder. Beta bloker tedavisi sırasında, mevcut reseptörler kısmen veya tamamen bloke edildiğinde vücut yenilerini üreterek bunu telafi etmeye çalışır. Ek olarak, norepinefrin üretimi artar, çünkü reseptörlerin bloke edilmesine bağlı mevcut seviyesi, hormonun onlara etki etmesi için yeterli değildir. Bu nedenle, herhangi bir nedenle beta blokerleri aniden kesilirse, vücut şok olur, çünkü sempatik sinir sisteminin aktivitesi, daha fazla reseptörü ve daha yüksek konsantrasyonda norepinefrin nedeniyle çoğalacaktır. Beta blokerlerin dozu bu nedenle yavaşça azaltılmalı ve tamamen geri çekilmeleri zamana yayılmalıdır, böylece vücut kademeli olarak sempatik sinir sisteminin daha fazla uyarılmasına alışır ve bu da geri tepme etkilerini önler.

Beta blokerler: yan etkiler

Beta blokerlerin pek çok hastalığın tedavisinde faydalı etkileri olabileceği gibi, kullanımları da birçok organda yan etkilere neden olabilir. En yaygın olanları:

• karın ağrısı, bulantı ve kusma, ishal veya kabızlık gibi mide-bağırsak şikayetleri;
• kardiyovasküler sistemde beta reseptörlerinin aşırı blokajı ile ilgili şikayetler, örneğin bradikardi, hipotansiyon, soğuk el ve ayaklar, atriyoventriküler bloklar;
• bazı beta blokerlerin merkezi etkisiyle ilgili bozukluklar, örneğin depresyon, baş dönmesi, konsantrasyon bozuklukları, hafıza bozuklukları, görsel bozukluklar, halüsinasyonlar;
• solunum sistemindeki yan etkiler, astım seyrinin alevlenmesi veya ataklarının provoke edilmesi olarak ortaya çıkabilir;
• iktidarsızlığı olan bazı insanlar şikayet edebilir;
• özellikle şeker hastalarında karbonhidrat metabolizması bozuklukları. Beta blokerleri, önemli diyabetojenik faktörler, yani diyabet geliştirme riskini önemli ölçüde artıranlar olarak kabul edilir. Hipoglisemi semptomlarını maskelemek çok tehlikelidir. Kan şekerindeki düşüş, fizyolojik koşullar altında bedeni tehlikeye karşı uyarmak olan sempatik sistemin uyarılmasına yol açar. Beta blokerleri sempatik sinir sistemini bloke ederse, hasta hipoglisemi artışı yaşamaz ve bu aşırı durumlarda ölümle bile sonuçlanabilir.

Beta blokerler: kontrendikasyonlar

Beta blokerler, ikinci ve üçüncü derece astım veya atriyoventriküler bloğu olan hastalarda kesinlikle kontrendikedir. Göreceli kontraendikasyonlar, yani belirli koşullar altında kabul edilebilir olanlar şunları da içerir: kronik obstrüktif akciğer hastalığı, periferik arter hastalığı (örneğin, şiddetli ateroskleroz), şiddetli hipotansiyon veya bradikardi, vazokonstriktör anjin, metabolik sendrom ve bozulmuş glukoz toleransı. Beta blokerler ayrıca sporcularda ve fiziksel olarak aktif hastalarda kullanılmamalıdır.

Diğer ilaçlarla beta bloker etkileşimleri

Beta blokerlerin kalsiyum blokerleri veya diğer anti-aritmik ilaçlarla birlikte kullanılması, kardiyodepresan etkilerini artırabilir, bu nedenle hastalar gerektiğinde yakından izlenmelidir. Steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar beta blokerlerin hipotansif etkisini azaltabilir. İnsülin kullanan şeker hastalarında beta blokerleri hipoglisemiyi artırabilir veya uzatabilir çünkü her iki ilaç aynı anda uygulandığında beta blokerleri insülinin etkisini artıracaktır. Buna karşılık, antidiyabetik sülfonilürelerin etkisi, beta blokerleri ile önlenebilir. Beta blokerler alkolün toksik etkilerini artırabilir ve uzatabilir. Bunlar birçok beta bloker etkileşiminden sadece birkaçıdır, hepsinin listesi çok daha uzundur, bu nedenle, yetersiz kullanılan beta blokerlerin yarardan çok zarar verebileceğinden, her zaman aldığınız tüm ilaçlar hakkında doktorunuzu bilgilendirin.

Önemli

Beta blokerlerle zehirlenme

Beta bloker zehirlenmesinin semptomları yalnızca aşırı dozdan sonra değil, aynı zamanda asla tahmin edemediğimiz vücudun bireysel bir tepkisi olarak da ortaya çıkabilir. Beta blokerlerle zehirlenme kendini bradikardi, kan basıncında düşme, aritmiler, uyuşukluk, baş dönmesi, hipoglisemi şeklinde gösterir. Bu durumda yönetim, aktif kömürün olası uygulanmasını (zehirlenmeden bu yana nispeten az zaman geçtiyse) ve ayrıca beta blokerlerin etkisini tersine çevirecek olan atropin veya yüksek doz beta-mimetikler gibi parasempatolitik ilaçların uygulanmasını içerir.