Apotex Ibandronate

Aksiyon

Bifosfonat grubundan bir ilaç. Kemik dokusu üzerinde seçici olarak etki eder ve kemik sentezi sürecini doğrudan etkilemeden osteoklastların aktivitesini seçici olarak inhibe eder. Ayrıca osteoklastların mobilizasyonunu da etkilemez. Postmenopozal kadınlarda ibandronik asit, kemik döngüsünü premenopozal seviyelere düşürerek kemik kütlesinde kademeli artışa ve kırıkların insidansında azalmaya neden olur. Oral uygulamadan sonra üst gastrointestinal sistemde ibandronik asidin emilimi hızlıdır. Serumdaki en yüksek ibandronik asit konsantrasyonu, açlık durumunda uygulamadan sonra 0.5-2 saat (medyan - 1 saat) içinde elde edilmiştir; mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 0.6 idi. İbandronik asit yiyecek veya içecek (su dışında) ile uygulandığında emilim azalır. Standart bir kahvaltı ile ibandronik asit alındığında, biyoyararlanımı açlık alımına kıyasla yaklaşık% 90'a düşer. İbandronik asit aç karnına, günün ilk öğününden 60 dakika önce alındığında, biyoyararlanımda önemli bir azalma olmaz. İlk sistemik uygulamadan sonra, ibandronik asit hızla kemiğe bağlanır veya idrarla atılır. Kemik dokusuna ulaşan ibandronik asitin dolaşımdaki dozunun oranının% 40-50 olduğu tahmin edilmektedir. İbandronik asit, plazma proteinlerine% 85-87 oranında bağlanır. İbandronik asidin hayvanlarda veya insanlarda metabolize olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur. İbandronik asidin emilen fraksiyonu, kemik dokusuna dahil edilerek dolaşımdan temizlenir (menopoz sonrası kadınlarda tahmini% 40-50) ve geri kalanı böbrekler tarafından değişmeden atılır. Emilmeyen ibandronik asit değişmeden dışkı ile atılır. Görünen uç T0.5 genellikle 10-72 saat aralığındadır Muhtemelen gerçek uç T0.5 çok daha uzundur.

Dozaj

Sözlü olarak. Önerilen doz 1 tablettir. pow. Ayda bir 150 mg. Tablet her ay aynı gün alınmalıdır. İlaç, bir gece aç bırakıldıktan sonra (son öğünden en az 6 saat sonra), ilk öğünden veya içecekten (su dışında) 1 saat önce veya başka herhangi bir oral ilaç veya diyet takviyesi (kalsiyum preparatları dahil) alınmalıdır. Bir dozu kaçırırsanız 1 tablet alın. günün ertesi sabahı, dozlama programındaki bir sonraki doza kadar 7 günden fazla ise, kaçırılan dozu hatırladıkları. Daha sonra, ilacınızı her zamanki gibi ayda bir kez almaya devam edin. Bir sonraki programlanan doza 7 günden az bir süre varsa, hastalar bu dozu alma gününe kadar beklemeli ve ardından 1 tablet almaya devam etmelidir. önceki programa göre ayda bir. Aynı hafta içinde 2 tablet almayınız. Hastalar yetersizse kalsiyum ve / veya D vitamini takviyesi kullanmalıdır. Osteoporozlu hastalarda optimal bifosfonat tedavisi süresi belirlenmemiştir. Devam eden tedaviye duyulan ihtiyaç, özellikle 5 yıl veya daha fazla kullanımdan sonra ilacın yararları ve potansiyel riskleri dikkate alınarak, bireysel bazda periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir. Özel hasta grupları. 30 ml / dk'dan düşük KKr'si olan hastalarda ilacın kullanılması önerilmez. CCr değeri 30 ml / dakikaya eşit veya daha yüksek olan hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve yaşlı hastalarda (> 65 yaş) doz ayarlamasına gerek yoktur. İlaç 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamaktadır. Verme yolu. Tabletler dik otururken veya ayakta bir bardak su (180-240 ml) ile bütün olarak yutulmalıdır. Kalsiyum içeriği yüksek su ile almayınız. Musluk suyunuzda (sert su) yüksek seviyelerde kalsiyum ile ilgili bir endişe varsa, düşük mineral içerikli şişelenmiş su kullanmanızı öneririz. İlacı aldıktan sonra 1 saat uzanmayın. İlacınızı birlikte içmeniz gereken tek içecek sudur. Olası ağız ve boğaz ülseri riski nedeniyle hastalar tabletleri çiğnememeli veya emmemelidir.

Önlemler

Tedaviye başlamadan önce kandaki mevcut kalsiyum eksikliği düzeltilmelidir. Diğer kemik ve mineral metabolizması bozuklukları da iyileştirilmelidir. Tüm hastalarda yeterli kalsiyum ve D vitamini temini önemlidir Bifosfonatların oral yoldan verilmesi, üst gastrointestinal mukozada lokal iritasyona neden olabilir. Tahriş potansiyeli ve altta yatan hastalığın potansiyel kötüleşmesi nedeniyle, ibandronik asit, aktif üst gastrointestinal hastalığı olan hastalarda (örn.Barret özofagusu, disfaji, diğer özofagus hastalıkları, gastroduodenit veya ülserasyon) dikkatli kullanılmalıdır. Yemek borusunu etkileyen ciddi yan etkiler riski nedeniyle, hastalar dozlama talimatlarına özellikle dikkat etmelidir. Bu etkilerin, dozlama talimatlarına uymayan ve / veya yemek borusu tahrişini düşündüren semptomlar geliştirdikten sonra oral bifosfonat almaya devam eden hastalarda görülme olasılığı daha yüksektir. Doktorlar, yemek borusunu etkileyebilecek herhangi bir belirti ve semptom konusunda dikkatli olmalı ve hastalara, disfaji, ağrılı yutma, retrosternal ağrı veya mide ekşimesi veya kötüleşme gelişirse ilacı kullanmayı bırakmaları ve tıbbi yardım almaları konusunda talimat vermelidir. Hem NSAID'lerin hem de bifosfonatların kullanımı gastrointestinal tahriş ile ilişkilidir, bu nedenle, aynı anda uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Ağızda iyileşmemiş, açık, yumuşak doku lezyonları olan hastalarda çene osteonekrozu (ONJ) riski nedeniyle tedaviye başlanması veya yeni bir tedavi sürecinin başlatılması ertelenmelidir. Eşlik eden risk faktörleri olan hastalarda ibandronik asidi başlatmadan önce koruyucu diş hekimliği ile diş muayenesi ve bireysel fayda-risk değerlendirmesi önerilir.Bir hastanın ONJ geliştirme riskini değerlendirirken, aşağıdaki risk faktörleri dikkate alınmalıdır: emilimi engelleyen potens kemikler (yüksek potensli ilaçlarda daha yüksek risk oluşur), uygulama yolu (parenteral uygulama ile daha yüksek risk) ve antiresorptif ilaçların kümülatif dozu; neoplastik hastalık teşhisi, komorbiditeler (örneğin, anemi, pıhtılaşma bozuklukları, enfeksiyon), sigara içme; aynı anda kullanılanlar: kortikosteroidler, kemoterapi, anjiyogenez inhibitörleri, baş ve boyun radyoterapisi; uygun olmayan ağız hijyeni, periodontal hastalık, yanlış takılan diş protezleri, diş hastalıkları öyküsü, invazif diş prosedürleri, örneğin diş çekimi. Tüm hastalar, ağız hijyenlerine iyi bakmaları, rutin diş muayeneleri yapmaları ve diş hareketliliği, ağrı veya şişlik veya iyileşmeyen ülserler veya tedavi sırasında akıntı gibi ağız semptomlarını derhal bildirmeleri konusunda teşvik edilmelidir. Tedavi sırasında, invaziv dental prosedürler yalnızca dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra gerçekleştirilmeli ve ilaç uygulamasına yakın yerlerde kaçınılmalıdır. ONJ geliştiren hastalar için yönetim planı, tedavi eden hekim ile ONJ tedavisinde deneyimli bir diş hekimi veya ağız cerrahı arasında yakın işbirliği içinde oluşturulmalıdır. ONJ çözülene kadar ibandronik asit tedavisine geçici olarak ara verilmesi düşünülmeli ve mümkünse ONJ için risk faktörleri en aza indirilmelidir. Kronik kulak enfeksiyonları dahil kulak semptomları gösteren bifosfonat alan hastalarda, dış işitme kanalında osteonekroz olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Harici işitme kanalının osteonekrozu için olası risk faktörleri arasında steroid kullanımı ve kemoterapi ve / veya enfeksiyon veya travma gibi yerel risk faktörleri yer alır. Uyluk kemiğinin atipik subtrokanterik ve diyafiz kırığı riski nedeniyle, hastalara bifosfonat tedavisi sırasında uyluk, kalça veya kasıkta herhangi bir ağrıyı bildirmeleri tavsiye edilmeli ve bu tür semptomlarla başvuran herhangi bir hasta, eksiklik olup olmadığı açısından değerlendirilmelidir. femur kırıkları. Bu tür kırıklar en az travma ile veya hiç travma olmadan ortaya çıkar. Kırıklar her iki tarafta da yaygındır, bu nedenle, bifosfonat ile tedavi edilen ve femur şaftının kırığı olan hastalarda, diğer uzuvdaki femur muayene edilmelidir. Bu kırıkların kötü iyileştiği de rapor edilmiştir. Bireysel bir yarar-risk değerlendirmesine dayalı olarak, değerlendirme aşamasında atipik femur kırığı şüphesi olan hastalarda bifosfonatların kesilmesi düşünülmelidir. Sınırlı miktarda klinik veri nedeniyle, ilacın CCr'si 30 ml / dak'dan düşük olan hastalarda kullanılması önerilmez.

İstenmeyen aktivite

Yaygın: Baş ağrısı, özofajit, gastrit, gastroözofageal reflü hastalığı, dispepsi, diyare, abdominal ağrı, bulantı, döküntü, artralji, miyalji, kas-iskelet ağrısı, kas spazmları, kas-iskelet sertliği, grip benzeri semptomlar (akut faz reaksiyonları veya kas ağrıları, eklem ağrısı, ateş, titreme, yorgunluk, mide bulantısı, iştahsızlık veya kemik ağrısı gibi semptomlar).Yaygın olmayan: bronşiyal astımın kötüleşmesi, baş dönmesi, özofajit (ülserasyonlar ve darlıklar ve disfaji dahil), kusma, gaz, sırt ağrısı, yorgunluk. Seyrek: aşırı duyarlılık reaksiyonları, göz iltihabı (üveit, episklerit ve sklerit), duodenit, anjiyoödem, yüz ödemi, ürtiker, atipik subtrokanterik ve femur gövdesi kırıkları. Çok seyrek: anafilaktik reaksiyon / şok, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, büllöz dermatit, çene osteonekrozu (esas olarak kanser hastalarında), dış işitme kanalının osteonekrozu (bifosfonatların kullanımına bağlı yan etki).

Gebelik ve emzirme

İlaç sadece menopoz sonrası kadınlarda kullanılmak üzere tasarlanmıştır ve doğurganlık çağındaki kadınlarda kullanılmamalıdır. İlaç hamilelikte ve emziren kadınlarda kullanılmamalıdır. Sıçanlarda ibandronik asit ile yapılan oral üreme çalışmalarında, doğurganlığın azaldığı gösterilmiştir.

Etkileşimler

İbandronik asidin oral biyoyararlanımı genellikle yiyecek varlığında azalır. Özellikle ibandronik asidin emilimi, süt ve diğer çok değerlikli katyonlar (alüminyum, magnezyum, demir gibi) dahil olmak üzere kalsiyum içeren ürünlerden etkilenebilir. Bu nedenle ilacı almadan önce hastalar oruç tutmalı (en az 6 saat yemek yememeli) ve ilacı aldıktan sonra 1 saat yemekten kaçınmalıdır. İbandronik asit insanlarda hepatik P-450 izoenzimlerinin çoğunu inhibe etmediğinden, ibandronik asit ile metabolik etkileşimler olası değildir; ayrıca sıçanlarda hepatik sitokrom P-450 sistemini uyarmadığı da gösterilmiştir. İbandronik asit yalnızca böbrekler tarafından atılır ve vücutta herhangi bir biyotransformasyona uğramaz. Kalsiyum preparatları, antasitler ve çok değerlikli katyonlar (alüminyum, magnezyum, demir gibi) içeren diğer bazı oral ilaçlar ibandronik asidin emilimini etkileyebilir. Bu nedenle ilacı almadan en az 6 saat önce ve 1 saat sonra başka ağızdan ilaç almamalısınız. Asetilsalisilik asit, NSAID'ler ve bifosfonatların kullanımı gastrointestinal tahrişe neden olduğundan, ibandronik asit ile birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Aylık ve günlük ibandronik asit dozlarını karşılaştıran çalışmaya dahil edilen 1500'den fazla hastadan, hastaların% 14'ü ve% 18'i, sırasıyla bir yıl ve iki yıl sonra birlikte H2 reseptör antagonistleri veya proton pompası inhibitörleri alıyordu. Bu hastalarda üst gastrointestinal advers olay insidansı, hem ayda bir 150 mg ibandronik asit grubunda hem de günde 2.5 mg ibandronik asit gruplarında benzer olmuştur. Sağlıklı erkek gönüllülerde ve menopoz sonrası kadınlarda, intravenöz ranitidin uygulaması ibandronik asidin biyoyararlanımını, muhtemelen mide asiditesindeki azalmaya bağlı olarak yaklaşık% 20 artırmıştır. Bununla birlikte, bu etki, ibandronik asit biyoyararlanımındaki normal değişkenlik için kabul edilebilir aralıklar içinde olduğundan, H2 antagonistleri veya mide pH'ını artıran diğer aktif maddeler ile birlikte kullanıldığında ibandronik asidin dozaj ayarlamasına gerek yoktur.