Falsigra

Aksiyon

Sildenafil, korpus kavernozumda cGMP'nin parçalanmasından sorumlu olan cGMP'ye özgü fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. Çevresel etkisiyle bir ereksiyon oluşturur. İzole edilmiş insan korpus kavernozumu üzerinde doğrudan bir gevşetici etki göstermez, ancak nitrik oksidin bu doku üzerindeki gevşetici etkisini önemli ölçüde arttırır. Cinsel uyarılma sırasında, nitrik oksit ve cGMP'yi içeren metabolik değişiklikler aktive edildiğinde, PDE5 aktivitesinin sildenafil tarafından inhibisyonu, korpus kavernozumdaki cGMP konsantrasyonunu artırır. Sildenafilin amaçlanan faydalı farmakolojik etkilerine sahip olabilmesi için cinsel uyarı gereklidir. Sildenafil, çoğu durumda klinik önemi olmayan, kan basıncında orta ve geçici bir azalma sağlar. Çabuk emer. Açlık durumunda oral uygulamayı takiben, serum Cmax 30-120 dakika sonra ortaya çıkar. Sildenafil'i yemekle birlikte almak, emilim oranını azaltır. Sildenafil ve dolaşımdaki başlıca N-desmetil metaboliti, plazma proteinlerine yaklaşık% 96 oranında bağlanır. Protein bağlanması, toplam ilaç konsantrasyonlarından bağımsızdır. Sildenafil, esas olarak, CYP3A4 izoenzimi dahil, hepatik mikrozomal sitokrom P450 enzim sistemi tarafından ve daha az ölçüde de CYP2C9 tarafından metabolize edilir. Sildenafilin ana metaboliti, N-demetilasyonuyla oluşur. T0.5 3-5 saattir Oral uygulamadan sonra metabolitler şeklinde, esas olarak feçesle ve daha az oranda idrarla atılır.

Dozaj

Sözlü olarak. Yetişkinler: Gerektiğinde 50 mg, planlanan cinsel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce. İlacın etkinliğine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak doz 100 mg'a yükseltilebilir veya 25 mg'a düşürülebilir. Önerilen maksimum doz 100 mg'dır. İlacın günde bir defadan fazla kullanılması tavsiye edilmez. Bu ilaç yemekle birlikte alınırsa, ilacın aç karnına alınmasına kıyasla etki başlangıcı gecikebilir. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 30-80 ml / dak) ve yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi <30 ml / dak) olan veya karaciğer intoleransı olan hastalarda 25 mg'lık bir doz düşünülmelidir ve ilacın etkinliğine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak doz 50 mg veya 100 mg'a yükseltilebilir. CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir hariç) veya alfa blokerleri birlikte kullanan hastalarda tedaviye 25 mg'lık bir dozla başlanması önerilir.

Kontrendikasyonlar

Sildenafil veya müstahzarın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık. Nitrik oksit (yani amil nitrat) veya nitrat salan ilaçlarla eşzamanlı kullanım. Şiddetli karaciğer yetmezliği. Hipotansiyon (<90/50 mmHg). Yakın zamanda geçirilmiş inme veya miyokard enfarktüsü. Bilinen kalıtsal retinal dejeneratif bozukluklar, yani retinitis pigmentosa. Cinsel aktivitenin tavsiye edilmediği erkeklerde (kararsız anjina veya şiddetli kalp yetmezliği gibi ciddi kardiyovasküler bozukluğu olan hastalar) ve arteriyel olmayan iskemik optik nöropati sonucu bir gözde görme kaybına uğramış erkeklerde kullanmayın. bu, PDE5 inhibitörüne önceden maruz kalmayla ilişkiliydi.

Önlemler

Hazırlık kadınlar ve 18 yaşın altındaki kişiler tarafından kullanılmamalıdır. Preparat reçetelenmeden önce, hastanın özellikle cinsel aktivite sırasında damar genişletici etkilere duyarlı olup olmadığı değerlendirilmelidir (sol ventrikül kan çıkışı bozukluğu olan hastalar, örneğin aort darlığı veya hipertrofik kardiyomiyopati ve şiddetli bozulmuş basınç kontrolü ile karakterize nadir multiorgan atrofi sendromu daha hassastır. otonom sinir sisteminden kan akışı). Penisin anatomik deformasyonu (örn. Bükülme, kavernöz fibroz veya Peyronie hastalığı) ve priapizme yatkınlık yaratan durumları (örn. Orak hücreli anemi, multipl miyelom veya lösemi) olan hastalarda dikkatli kullanın. Sildenafil ile birlikte erektil disfonksiyon için diğer tedavilerin birlikte kullanımının güvenliği ve etkililiği araştırılmamıştır; bu tür bağlantıların kullanılması tavsiye edilmez. Ani görme bozuklukları durumunda hazırlık durdurulmalıdır. Sildenafil ve ritonavir kombinasyonu önerilmemektedir. En sık sildenafil uygulamasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkan hipotansiyon riski nedeniyle alfa bloker kullanan hastalara sildenafil uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Sildenafil, yalnızca pıhtılaşma bozukluğu veya aktif peptik ülser hastalığı olan hastalarda olası yararlar ve riskler dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır. İlaç laktoz içerir - nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: baş ağrısı Yaygın: baş dönmesi görme bozuklukları, renkli görme bozuklukları; ateş basması; burun tıkanıklığı; hazımsızlık. Yaygın olmayan: somnolans, hipoestezi; konjunktival bozukluklar, göz bozuklukları, lakrimasyon bozuklukları, diğer göz bozuklukları; baş dönmesi, kulak çınlaması; çarpıntı, taşikardi; kusma, bulantı, ağız kuruluğu; deri döküntüsü; kas ağrısı; göğüs ağrısı, yorgunluk; artan kalp atış hızı. Seyrek: aşırı duyarlılık reaksiyonları; serebrovasküler kaza, bayılma, işitme kaybı, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokardiyal enfarktüs, atriyal fibrilasyon; burun kanaması. Bilinmiyor: geçici iskemik atak, konvülsiyonlar, tekrarlayan nöbetler; arteriyel olmayan ön iskemik optik nöropati, retinal vasküler tıkanma, görme alanı kusurları; ventriküler aritmi, kararsız anjina, ani kardiyak ölüm; priapizm, uzun süreli ereksiyon.

Etkileşimler

İzozim CYP3A4 (örn., Ketokonazol, eritromisin, simetidin) ve CYP2C9 inhibitörleri, sildenafilin klerensini azaltabilir; 25 mg'lık bir başlangıç dozu düşünülmelidir. Ritonavirin sildenafil ile birlikte uygulanması, sildenafil Cmaks'ında bir artışa ve serumda EAA değerinde bir artışa neden olmuştur - sildenafil ve ritonavirin birlikte uygulanması önerilmez, ancak ilaçların birlikte uygulanması durumunda, maksimum sildenafil dozu 48 saat içinde 25 mg'ı geçmemelidir. sildenafil, sildenafil Cmax'ta bir artışa ve sildenafil EAA'sında bir artışa neden oldu; sildenafil, sakinavirin farmakokinetiğini etkilememiştir. Sildenafilin eritromisin ile birlikte uygulanması, sildenafil EAA değerinde artışa neden olmuştur. Simetidinin sildenafil ile eşzamanlı kullanımı, serum konsantrasyonunda artışa neden olmuştur. Bağırsak duvarında zayıf bir CYP3A4 inhibitörü olan greyfurt suyu, sildenafilin serum konsantrasyonunu hafifçe artırabilir. Nicorandil, nitrat bileşeni nedeniyle sildenafil ile ciddi etkileşimlere sahip olabilir. Sildenafil, nitratların hipotansif etkisini artırır. Sildenafil ile nitrik oksit veya nitrat salan ilaçların herhangi bir biçimde birlikte kullanımı kontrendikedir. Alfa bloker kullanan hastalarda sildenafilin eşzamanlı uygulanması, duyarlı birkaç hastada semptomatik hipotansiyona neden olabilir. Tek doz antasit, sildenafilin biyoyararlanımını etkilememiştir. 50 mg sildenafil tolbutamid (250 mg) ve varfarin (40 mg) ile birlikte kullanıldığında önemli bir etkileşim bulunmamıştır. Sildenafil 50 mg dozunda asetilsalisilik asit (150 mg) uygulamasından sonra kanama süresinin uzamasını ve alkolün kan basıncını düşürücü etkisini artırmadı. Aşağıdaki ilaçların sildenafilin farmakokinetiğini etkilediği gösterilmemiştir: CYP2C9 ve CYP2D6 inhibitörleri, tiazid diüretikler ve ilgili ilaçlar, loop ve potasyum tutucu diüretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, blokerleri veya CYP450 enzimlerinin indükleyicileri.