Ultibro Breezhaler

Aksiyon

Uzun etkili bir β2-adrenerjik agonist ve uzun etkili bir muskarinik reseptör antagonisti içeren, inhalasyon amaçlı bir preparat. İndacaterol ve glikopironyum eşzamanlı olarak uygulandığında, iki bileşiğin etkinliği, farklı reseptörleri hedefleyen farklı etki modları ve düz kas gevşemesine yol açan mekanizmalar nedeniyle katkı sağlar. Β2 reseptör agonistleri, periferal hava yollarını gevşetmede daha etkiliyken, antikolinerjik aktiviteye sahip bir bileşik, merkezi hava yollarını gevşetmede daha etkili olabilir. Indacaterol ve glikopironyum kombinasyonu, dozdan sonraki 5 dakika içinde hızlı bir etki başlangıcı gösterir. Etki, 24 saatlik dozlama dönemi boyunca sabit kalır. Preparatın inhalasyonundan sonra, indakaterol ve glikopironyumun pik plazma konsantrasyonuna kadar geçen medyan süre sırasıyla yaklaşık 15 dakika ve 5 dakikadır. İnhalasyondan sonra indacaterol'ün mutlak biyoyararlanımı, verilen dozun% 61-85'i ve glikopironyumun mutlak biyoyararlanımı - verilen dozun yaklaşık% 47'si kadardır. Kararlı durum indacaterol konsantrasyonlarına günde tek doz uygulamasından sonra 12-15 gün içinde ulaşılmıştır; glikopironyum durumunda - tedaviye başladıktan sonra 1 hafta içinde. İndacaterol'ün insan serumuna ve plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık% 95 ve glikopironyum -% 38-41'dir. UGT1A1, indakaterolü metabolize eden ana izoformdur; CYP3A4, indakaterolün hidroksilasyonundan sorumlu olan baskın izoenzimdir. Glikopironyumun oksidatif dönüşümlerinde çok sayıda CYP izoenzimi rol oynar. Serum indacaterol seviyeleri, 45.5-126 saatlik bir ortalama terminal T 0.5 ile çok fazlı bir şekilde düşer; çoklu dozlamadan sonra indacaterol birikiminden hesaplanan etkili T0.5 40-52 saattir Plazma glikopironyum konsantrasyonları çok fazlı bir şekilde azaldı; son aşamada ortalama T0.5 33-57 saattir.

Dozaj

Soluma. Yetişkinler: Önerilen doz, 1 kapsül içeriğinin Ultibro Breezhaler inhaler kullanılarak günde bir kez inhalasyonudur. Müstahzarın her gün aynı saatte uygulanması tavsiye edilir. Bir doz unutulursa, en kısa sürede aynı gün alınmalıdır. Günde 1 dozdan fazla almayınız. Özel hasta grupları. Yaşlı hastalarda (75 yaş), hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Şiddetli böbrek yetmezliği veya diyaliz gerektiren son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda, glikopironyuma sistemik maruziyet artabileceğinden, yalnızca faydalar risklerden daha ağır bastığında kullanın. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın kullanımına ilişkin veri yoktur - dikkatli olun. Çocuklarda ve ergenlerde kullanım (yaşlı Kapsüller Nasıl Kullanılır Yalnızca Ultibro Breezhaler inhaler kullanılarak uygulanmalıdır, yutulmamalıdır.Her yeni paketle birlikte verilen inhaleri kullanın.

Önlemler

Bu endikasyondaki veri eksikliğinden dolayı astım tedavisinde kullanılmamalıdır (uzun etkili β2-adrenerjik agonistler ciddi astımla ilişkili advers olay riskini artırabilir). Hazırlık, akut bronkospazm epizodlarının tedavisi için endike değildir. Alerjik reaksiyon semptomları veya paradoksal bronkospazm olması durumunda, preparat derhal kesilmeli ve alternatif tedavi başlatılmalıdır. Hastalarda dikkatli kullanın: dar açılı glokomlu (akut dar açılı glokom semptomları durumunda, preparatla tedavi kesilmelidir); idrar retansiyonu ile; şiddetli böbrek yetmezliği olan (GFR 2pc.), diyaliz gerektiren son dönem böbrek hastalığı olan hastalar dahil (yalnızca beklenen yararlar risklerden ağır bastığında kullanın ve hastalar yan etkiler açısından yakından izlenmelidir); Koroner arter hastalığı, akut miyokard enfarktüsü, aritmiler, yüksek tansiyon gibi kardiyovasküler hastalıklar ve QT aralığı uzaması olan veya olabilecek veya QT aralığını etkileyen ilaçlarla tedavi edilen hastalarda ( Kalp atış hızı, kan basıncı ve / veya diğer semptomlarda artış gibi kardiyovasküler sistem üzerinde bir etki gözlenmezse, tedavinin kesilmesi gerekebilir). Kararsız iskemik kalp hastalığı, sol ventrikül yetmezliği, miyokardiyal enfarktüs öyküsü, aritmi (kronik stabil atriyal fibrilasyon dışında), uzun QT sendromu öyküsü olan veya Frideric QTc (Frideric yöntem) olan hastalar klinik çalışmalardan çıkarıldı. uzun süreli, yani erkekler için> 450 ms veya kadınlar için> 470 ms - bu hasta gruplarında ilacın kullanımına ilişkin deneyim yoktur, dikkatli olun. Β2 adrenerjik agonistler klinik olarak önemli hipokalemiye neden olabilir; Şiddetli KOAH hastalarında, hipoksi ve eşzamanlı ilaçlar hipokalemiyi kötüleştirebilir ve bu da onu aritmilere daha duyarlı hale getirebilir. Müstahzarla tedaviye başlandıktan sonra kan şekeri seviyelerinde artış riski nedeniyle, glisemik kontrol diyabetik hastalarda daha da dikkatli olmalıdır; hazırlık, yeterince kontrol edilemeyen diyabeti olan hastalarda çalışılmamıştır. Konvülziyonlu veya tirotoksikozlu hastalarda ve β2 adrenerjik agonistlerin etkilerine çok duyarlı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Preparat laktoz içerir - nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: üst solunum yolu enfeksiyonu. Yaygın: nazofarenjit, idrar yolu enfeksiyonu, sinüzit, rinit, aşırı duyarlılık, hiperglisemi ve diabetes mellitus, baş ağrısı ve baş dönmesi, öksürük, orofaringeal ağrı (boğazda tahriş dahil), dispepsi, diş çürüğü mesane tıkanması ve idrar retansiyonu, ateş, göğüs ağrısı. Yaygın olmayan: anjiyoödem, uykusuzluk, glokom, iskemik kalp hastalığı, atriyal fibrilasyon, taşikardi, palpitasyonlar, paradoksik bronkospazm, disfoni, burun kanaması, gastroenterit, ağız kuruluğu, kaşıntı, döküntü, iskelet, kas spazmları, kas ağrısı, uzuvda ağrı, periferik ödem, yorgunluk. Nadir: parestezi.

Etkileşimler

İndacaterol ve glikopironyumun oral inhalasyonlarının birlikte uygulanmasının her iki aktif maddenin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Preparat, uzun etkili β-adrenerjik agonistler grubundan veya uzun etkili muskarinik antagonistler grubundan diğer ilaçlarla aynı anda uygulanmamalıdır. Antikolinerjik aktiviteye sahip maddeler içeren diğer ilaçlarla glikopironyumun eşzamanlı kullanımı araştırılmamıştır - aynı anda kullanmayın. Sempatomimetik ilaçların (monoterapi veya kombinasyon terapisinin bir parçası olarak) birlikte uygulanması, indacaterol kullanımıyla ilişkili istenmeyen etkileri artırabilir. Beta blokerleri, indacaterol'ün etkisini zayıflatabilir veya ortadan kaldırabilir - preparat, kullanımları için zorlayıcı nedenler olmadıkça beta blokerleri (göz damlası formları dahil) ile aynı anda kullanılmamalıdır; Gerektiğinde, kardiyoselektif beta blokerler tercih edilir, ancak kullanımlarında dikkatli olunmalıdır. Hipokaleminin metilksantin türevleri, steroidler veya potasyum tutucu olmayan diüretikler ile eşzamanlı tedavisi, 2-adrenerjik agonistlerin potansiyel hipokalemik etkilerini artırabilir ve bunların kullanımları uyarılmalıdır. İndacaterol, CYP3A4 ve P-glikoprotein (P-gp) inaktivasyonunun ana faktörlerinin bloke edilmesi, indacaterole sistemik maruziyeti 2 kata kadar artırır - etkileşimlere bağlı olarak artan maruziyet derecesi, indacaterol tedavisinin güvenlik deneyimini dikkate alarak herhangi bir güvenlik endişesi yaratmadı. Önerilen maksimum indacaterol dozunun 2 katına kadar dozlarla 1 yıla kadar klinik çalışmalarda. Glikopironyumun renal atılımından sorumlu olduğu düşünülen organik katyon taşınmasının bir inhibitörü olan simetidin, glikopironyumun EAA'sında hafif bir artışa (% 22 oranında) ve renal klirensde hafif bir düşüşe (% 23 oranında) neden oldu - glikopironyum ve simetidinin birlikte kullanımı sırasında klinik olarak önemli bir etkileşim beklenmez veya diğer organik katyon taşıma inhibitörleri.