Palexia

1 tablet pow. 50 mg, 75 mg veya 100 mg tapentadol (hidroklorür olarak) içerir. Hazırlık laktoz içerir.

Aksiyon

Tek molekülde ikili etkiye sahip güçlü bir ağrı kesicidir: µ opioid reseptöründe agonist ve norepinefrin geri alımını inhibe eder. Tapentadol, farmakolojik olarak aktif metabolitlerin katılımı olmadan analjezik etkiyi doğrudan üretir. Nosiseptif, nöropatik, viseral ve inflamatuar ağrının tedavisinde etkilidir. Tek bir dozdan (aç karnına) sonra ortalama mutlak biyoyararlanım, yoğun ilk geçiş metabolizması nedeniyle yaklaşık% 32'dir. Kandaki maksimum tapentadol konsantrasyonu genellikle yaklaşık 1.25 saat sonra ortaya çıkar Tapentadol plazma proteinlerine yaklaşık% 20 oranında bağlanır. Büyük ölçüde metabolize edilir (% 97). Ana metabolik yol, glukuronidasyondur; glukuronidasyon reaksiyonunu katalize eden enzim, UDP-glukuronil transferaz - UGT'dir (esas olarak izoformları UGT1A6, UGT1A9 ve UGT2B7). Aynı zamanda, küçük bir ölçüde sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilir: CYP2C9 ve CYP2C19 - N-desmetilotapentadole (% 13) ve CYP2D6 - hidroksitapentadole (% 2); bu türevler daha sonra bir birleştirme reaksiyonuna girer. Metabolitlerin hiçbiri analjezik etkiye katkıda bulunmaz. İlaç neredeyse tamamen böbrekler yoluyla (% 99) metabolitler şeklinde atılır. Nihai T0.5 4 saattir Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yüksek maruziyet (EAA) ve kan tapentadol seviyeleri gözlenmiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda tapentadol O-glukuronid maruziyetinde artış (EAA) gözlenmiştir.

Dozaj

Sözlü olarak. Yetişkinler. Doz rejimi, hastanın bireysel ağrısının şiddetine, önceki tedavi deneyimine ve hastayı izleme becerisine göre uyarlanmalıdır. Önerilen başlangıç ​​dozu 1 tablettir. Her 4-6 saatte bir 50 mg tapentadol Ağrının yoğunluğuna ve hastanın önceki ağrı kesiciler deneyimine bağlı olarak daha büyük başlangıç ​​dozları gerekli olabilir. Yeterli ağrı azalması sağlanamamışsa, sonraki doz, başlangıç ​​dozunun alınmasından 1 saat sonra bile, tedavinin ilk gününde uygulanabilir. Tedavinin ilk gününde 700 mg tapentadolden daha yüksek toplam günlük dozlar ve 600 mg tapentadolden daha yüksek günlük idame dozları araştırılmamıştır ve bu nedenle bunların kullanımı önerilmemektedir. Film kaplı tabletler, akut ağrı kesmede kullanılmak üzere tasarlanmıştır. Hastanın uzun süreli tedavi görmesi ve etkili ağrı kesici olması bekleniyorsa veya gerekliyse, tahammül edilemeyen yan etkilerin yokluğunda, uzatılmış salımlı tabletlerle tedaviye geçiş düşünülmelidir. Herhangi bir semptomatik tedavide olduğu gibi, tapentadol ile tedaviye devam etme ihtiyacı sürekli olarak yeniden değerlendirilmelidir. Bir hasta artık tapentadol tedavisine ihtiyaç duymadığında, yoksunluk semptomlarını önlemek için dozu kademeli olarak azaltmak uygun olabilir. Özel hasta grupları. İlaç, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır, bu nedenle bu grupta kullanılması önerilmemektedir. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanın. Bu hastalarda tedaviye mümkün olan en düşük doz ile başlanmalıdır, örn. Film kaplı tablet formunda 50 mg tapentadol 8 saatte bir defadan fazla olmamak üzere.Tedavinin başlangıcında günlük 150 mg tapentadol dozu önerilmemektedir.Analjezik etki kabul edilebilir toleransla korunurken, doz aralıklarını kısaltarak veya uzatarak daha ileri tedavi yapılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda etkinlik araştırılmamıştır ve bu nedenle bu grupta kullanılması tavsiye edilmemektedir. 65 yaşın üzerindeki hastalarda dikkatli olunmalıdır. Verme yolu. Tabletler yiyecekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.

Belirteçler

Yalnızca opioid analjeziklerle yeterince kontrol edilebilen yetişkinlerde akut orta ila şiddetli ağrı tedavisi için.

Kontrendikasyonlar

Tapentadol veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Μ opioid μ-agonistlerinin kontrendike olduğu durumlar: önemli solunum depresyonu (gözetimsiz odalarda veya resüsitasyon ekipmanının yokluğunda), akut veya şiddetli bronşiyal astım veya hiperkapni. Tıkanma veya şüpheli bağırsak tıkanıklığı. Alkol, hipnotikler, merkezi etkili analjezikler veya psikoaktif maddelerle akut zehirlenme.

Önlemler

İlacı alan tüm hastalar, kötüye kullanım ve bağımlılık belirtileri açısından dikkatle izlenmelidir. Hastalarda tapentadol kullanılması tavsiye edilmez: artmış kafa içi basıncı, bozulmuş bilinç veya koma semptomları olan (bu hastaların karbondioksit tutulmasının intrakraniyal etkisine artan duyarlılığı); nöbet öyküsü olan veya yüksek nöbet riski olan; şiddetli böbrek yetmezliği olan; şiddetli karaciğer yetmezliği olan. Hastalarda dikkatli olun: özellikle tedavinin başlangıcında orta derecede karaciğer yetmezliği olan (tapentadole sistemik maruziyetin artması); kafa travmasından sonra ve beyin tümörleri ile; akut pankreatit de dahil olmak üzere safra yolu hastalıkları ile (tapentadol, Oddi'nin spazmının sfinkterine neden olabilir); Solunum fonksiyon bozukluğu olan (solunum depresyonu riskinde artış; ağrı için alternatif bir μ-opioid agonist kullanımı düşünülmelidir; bu hastalarda, ilaç mümkün olan en düşük etkili dozda yalnızca sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır). Tapentadol, μ-agonist-antagonist özelliklere sahip ilaçlarda (örn. Pentazosin, nalbuphine) veya kısmi μ-opioid agonistlerle (örn. Buprenorfin) dikkatli kullanılmalıdır. Opioid bağımlılığının tedavisi için buprenorfin kullanan hastalarda, akut ağrı varlığında tam bir μ-opioid agonist (tapentadol) kullanımı gerekli hale gelirse, alternatif tedavi seçenekleri, örneğin buprenorfinin geçici olarak kesilmesi düşünülmelidir. Tam bir μ-opioid agonisti buprenorfin ile birlikte kullanıldığında, tam agonistin dozunun artırılması ve hastanın solunum depresyonu gibi advers reaksiyonlar açısından sürekli olarak izlenmesi gerekebilir. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde güvenlik ve etkililik belirlenmemiştir ve bu nedenle bu hasta grubunda kullanımı önerilmemektedir. Laktoz içeriği nedeniyle, ilaç, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği (Lappa tipi) veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: baş dönmesi, uyku hali, baş ağrısı, bulantı, kusma. Yaygın: iştah azalması, anksiyete, konfüzyon durumu, halüsinasyonlar, uyku bozuklukları, alışılmadık rüyalar, titreme, kızarma, kabızlık, ishal, dispepsi, ağız kuruluğu, kaşıntı, terleme, döküntü, kas spazmları, asteni, yorgunluk , vücut ısınızın değiştiğini hissetmek. Yaygın olmayan: depresif ruh hali, yönelim bozukluğu, ajitasyon, sinirlilik, huzursuzluk, öfori, dikkat bozukluğu, hafıza bozukluğu, yaklaşan kollaps hissi, sedasyon, ataksi, dizartri, hipoestezi, parestezi, istemsiz kas kasılmaları, görme bozukluğu, artmış ritim kalp krizi, çarpıntı, kan basıncında azalma, solunum depresyonu, oksijen satürasyonunda azalma, dispne, abdominal rahatsızlık, ürtiker, işeme bozuklukları, polakiüri, yoksunluk sendromu, ödem, anormal his, sarhoşluk, sinirlilik, rahatlama hissi. Seyrek: ilaç aşırı duyarlılığı, anormal düşünme, nöbetler, bilinç bozuklukları, anormal koordinasyon, azalmış kalp hızı, anormal mide boşalması. Kronik ağrısı olan hastalarda intihar düşüncesi ve intihar riski daha fazladır ve monoaminerjik sistem üzerinde belirgin bir etkiye sahip olan maddelerin kullanımı depresyonlu hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında artmış intihar riski ile ilişkilidir (bununla birlikte, tapentadol).

Gebelik ve emzirme

Tapentadolün faydası fetüs için riskten daha büyük olmadığı sürece hamilelik sırasında kullanmayın (herhangi bir gözlemlenebilir yan etkiye neden olmayan seviyelerde maternal dozlar uygulandığında doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler gözlenmiştir). Teslimat sırasında ve hemen öncesinde kullanılması tavsiye edilmez. Anneleri tapentadol almış yenidoğanlar solunum depresyonu açısından izlenmelidir. Emzirme sırasında kullanmayın (ilaç anne sütüne geçebilir; anne sütüyle beslenen bebekler için bir risk göz ardı edilemez).

Yorumlar

İlaç, özellikle tedavinin başlangıcında, her doz değişikliğinden sonra ve alkol veya yatıştırıcılarla birlikte kullanıldığında, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir.

Etkileşimler

Benzodiazepinler, barbitüratlar ve opioidler (ağrı kesiciler, öksürük gidericiler veya ikame ilaçlar dahil) tapentadol ile birlikte kullanıldığında solunum depresyonu riskini artırabilir. CNS depresanlar, örneğin benzodiazepinler, antipsikotikler, histamin H1 antagonistleri, opioidler, alkol tapentadolün yatıştırıcı etkisini artırabilir ve konsantre olma yeteneğini bozabilir. Tapentadol, solunum merkezini ve / veya CNS'yi baskılayan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, ilaçlardan birinin veya ikisinin dozunun azaltılması düşünülmelidir. Tapentadol, μ-agonist-antagonist özelliklere sahip ilaçlarda (örn. Pentazosin, nalbuphine) veya kısmi μ-opioid agonistlerle (örn. Buprenorfin) dikkatli kullanılmalıdır. Tapentadol, serotonerjik özelliklere sahip ilaçlarla (seçici serotonin geri alım inhibitörleri - SSRI'lar dahil) eşzamanlı olarak kullanıldığında serotonin sendromunun semptomları (konfüzyon, ajitasyon, ateş, terleme, ataksi, hiperrefleksi, miyoklonus ve ishal) ortaya çıkabilir; Serotonerjik ilaçların kesilmesi genellikle hızlı bir iyileşme sağlar. Güçlü UDP-glukuronil transferaz inhibitörleri (tapentadol metabolizmasını katalize eden enzim), dahil. ketokonazol, flukonazol, meklofenamik asit, tapentadole (EAA) sistemik maruziyette artışa neden olabilir. Rifampisin, fenobarbital, St. John's wort (Hypericum perforatum) dahil olmak üzere metabolize edici enzimlerin güçlü indükleyicileri tapentadolün etkinliğini azaltabilir; onları durdururken yan etki riski artar. Tapentadol, sinapslarda norepinefrin konsantrasyonunu artırmanın potansiyel etkisi nedeniyle, MAO inhibitörleri ile eşzamanlı olarak ve bunların kesilmesinden sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır; bu, hipertansif kriz gibi olumsuz kardiyovasküler etkilere neden olabilir.

Hazırlık şu maddeyi içerir: Tapentadol