Bactrim®

5 ml şurup 240 mg ko-trimoksazol (200 mg sülfametoksazol ve 40 mg trimetoprim) içerir; şurup sorbitol içerir. 1 tablet 480 mg ko-trimoksazol (400 mg sülfametoksazol ve 80 mg trimetoprim) içerir. 1 tablet forte 960 mg ko-trimoksazol (800 mg sülfametoksazol ve 160 mg trimetoprim) içerir.

Aksiyon

Kemoterapötik - 5: 1 - ko-trimoksazol oranında bir sülfonamid (sülfametoksazol) ile bir diaminopirimidin türevi (trimetoprim) kombinasyonu. Her iki bileşen, folik asit sentezinin çeşitli aşamalarını bozan sinerjik bir antibakteriyel etki gösterir. Genellikle hassas mikroorganizmalar (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaz pozitif, β-laktamaz negatif), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, diğer Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, diğer Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia faomonocolitica, diğer Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards Pseudia. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Aşağıdaki organizmalar klinik deneyime göre duyarlı kabul edilir: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Kısmen duyarlı organizmalar (MİK = 80-160 mg / L) Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı ve metisiline dirençli), Staphylococcus spp. (Koagülaz negatif), St reptococcus pneumoniae (penisiline duyarlı, penisiline dirençli), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, diğer Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophiliae (Xanthomonas maltophiliae), başlıca Acineactertobactertobili). . Dirençli mikroorganizmalar (MİK> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Preparatın her iki bileşeni de hızla ve neredeyse tamamen gastrointestinal sistemden emilir (mutlak biyoyararlanım% 100'dür), 2-4 saat içinde Cmax'a ulaşır Sülfametoksazol, plazma proteinlerine yaklaşık% 66 ve trimetoprim -% 37'ye bağlanır. Cotrimoxazole, dokulara ve vücut sıvılarına nüfuz eder. prostat, seminal sıvı, vajinal sekresyonlar, tükürük, akciğerler, safra, beyin omurilik sıvısı, sulu mizah, interstisyel sıvı ve vücuttaki diğer ekstravasküler sıvılar. Aynı zamanda plasentayı geçerek anne sütüne geçer. Trimetoprim dozunun yaklaşık% 20'si metabolize olur (CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2C9 dahil); metabolitlerin bazıları mikrobiyolojik olarak aktiftir. Sülfametoksazol dozunun yaklaşık% 80'i karaciğerde metabolize edilir. Glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon sonucunda hem maddeler hem de metabolitleri böbrekler tarafından neredeyse tamamen elimine edilir, bu da her iki aktif maddenin idrar konsantrasyonunu kanda olduğundan çok daha yüksek hale getirir. Trimetoprim dozunun yaklaşık 2 / 3'ü ve sülfametoksazol dozunun 1 / 4'ü değişmeden idrarla atılır. Her maddeden küçük bir miktar dışkı ile atılır. Sülfametoksazolün T0.5'i yaklaşık 11 saat trimetoprimdir - yaklaşık 10 saat Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, her iki maddenin T0.5'i uzar. Aralıklı veya sürekli ayaktan periton diyalizi, ko-trimoksazolün eliminasyonunu önemli ölçüde etkilemez. Sülfametoksazol ve trimetoprim, hemodiyaliz ve hemofiltrasyonla önemli ölçüde uzaklaştırılır. Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda sülfametoksazol ve trimetoprimin farmakokinetiği, sağlıklı deneklerdekinden önemli ölçüde farklı değildir. Kistik fibrozlu hastalarda trimetoprimin renal klirensi ve sülfametoksazolün metabolik klirensi artar; sonuç olarak, toplam plazma klirensi her iki madde için de artar ve eliminasyon fazındaki T0.5 kısalır. Pediyatrik popülasyonda sülfametoksazol ve trimetoprimin farmakokinetiği yaşa bağlıdır: Yaşamın ilk 2 ayında yenidoğanlarda sınırlıdır, ardından eliminasyonda artış, toplam klirensde artış ve eliminasyon fazında T0.5 kısalma; küçük çocuklara (1 ila 3.6 yaş arası), çocuklara (7.5 yaş ve <10 yaş) kıyasla bebeklerde (> 1.7 ay ila 24 ay) ve yaşla birlikte azalan farklar en belirgindir ) ve yetişkinler.

Dozaj

Sözlü olarak. 12 yaşına kadar çocuklar (şurup olarak): 36 mg / kg / gün ko-trimoksazol (yani, 30 mg / kg / gün sülfametoksazol ve 6 mg / kg / gün trimetoprim), 2 bölünmüş dozda ( 12 h). Genellikle - 6 haftalık ila 5 aylık bebekler: her 12 saatte bir 2,5 ml; 6 aylıktan itibaren çocuklar 5 yıla kadar: her 12 saatte bir 5 ml; 6 ila 12 yaş arası çocuklar: 12 saatte bir 10 ml Pneumocystis jirovecii pnömonisinin tedavisi için, 120 mg / kg / gün ko-trimoksazolden fazla olmayan bir doz kullanın (yani, 100 mg / kg / gün sülfametoksazol ve 20 mg. / kg c.a./gün trimetoprim), 14 gün boyunca her 6 saatte bir uygulanan eşit bölünmüş dozlarda; Pneumocystis jirovecii pnömoni profilaksisinde - 900 mg / m2 / gün ko-trimoksazol (örn. 750 mg / m2 / gün sülfametoksazol ve 150 mg / m2 / gün trimetoprim), her 12 günde bir uygulanan 2 bölünmüş doz halinde h haftanın sonraki 3 günü için (maksimum günlük doz 1920 mg ko-trimoksazoldür, yani1600 mg sülfametoksazol ve 320 mg trimetoprim). Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar (tablet şeklinde; tabletleri yutamayan hastalarda şurup kullanılabilir): 12 saatte bir 960 mg; şiddetli enfeksiyonlarda 12 saatte bir 1440 mg.Uzun süreli tedavi için (14 günden fazla) minimum doz 12 saatte bir 480 mg'dır.Akut enfeksiyonlarda ilaç en az 5 gün veya en az 2 güne kadar uygulanmalıdır. zaten enfeksiyon belirtileri gösteriyorlar. Pneumocystis jirovecii pnömonisinin tedavisi için eşit bölünmüş dozlarda 120 mg / kg / günden fazla ko-trimoksazol dozu (yani, 100 mg / kg / gün sülfametoksazol ve 20 mg / kg / gün trimetoprim) kullanın. 14 gün boyunca 6 saatte bir uygulandı; Pneumocystis jirovecii pnömonisinin profilaksisi için - 480-960 mg günde bir kez. Yumuşak ülser tedavisi: 12 saatte bir 960 mg; 7 günden sonra gözle görülür bir iyileşme belirtisi yoksa, ilacı 7 gün daha almayı düşünün (ancak, tedaviye yanıt vermeme, hastalığa dirençli türlerin neden olduğu anlamına gelebilir). Komplike olmayan akut idrar yolu iltihabının tedavisi: bir kez (tercihen yatmadan önce) 1920-2880 mg. Özel hasta grupları. Kreatinin klirensi (CCr)> 30 ml / dak olan böbrek yetmezliği olan hastalar - standart doz; CCr 15-30 ml / dak - standart dozun yarısı; CCr yönetim yöntemi. Hazırlığı yemekten sonra alın.

Belirteçler

Yetişkinlerin, adolesanların ve 6 haftadan büyük çocukların tedavisinde ko-trimoksazole duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlar Solunum yolu enfeksiyonu - kronik bronşitin alevlenmesinde. Orta kulak iltihabı. Tifo ateşi ve gezginlerin ishali dahil sindirim sistemi enfeksiyonu. Yetişkinlerde ve çocuklarda, özellikle bağışıklık sistemi zayıflamış hastalarda Pneumocystis jirovecii pnömonisinin tedavisi ve önlenmesi (birincil ve ikincil). İdrar yolu enfeksiyonu ve yumuşak ülser. Fayda / risk dengesi göz önünde bulundurularak, epidemiyolojik veriler kontrol edildikten ve bakteri direnci kontrol edildikten sonra kullanılabilir. Müstahzarı tedavi etmeye karar verirken, antibakteriyel ilaçların doğru kullanımına ilişkin resmi tavsiyeler dikkate alınmalıdır. İlaç, yalnızca bakteriler veya ko-trimoksazole duyarlı diğer mikroorganizmalardan kaynaklandığı doğrulandığında veya makul olarak şüphe edildiğinde enfeksiyonları tedavi etmek veya önlemek için kullanılmalıdır. Bu tür verilerin yokluğunda, uygun antibiyotik tedavisinin seçilmesine yönelik deneysel süreç, yerel epidemiyolojik ve ilaca duyarlılık koşullarını dikkate almalıdır.

Kontrendikasyonlar

Ko-trimoksazole veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Karaciğer parankiminde ciddi hasar. CCr <15 ml / dak ile şiddetli böbrek yetmezliği. Dofetilidin eşzamanlı kullanımı. 6 haftaya kadar çocuklar.

Önlemler

G-6-PD eksikliği olan hastalarda (hemoliz riski; tedavi gerekliyse, ilacın sadece minimum dozları uygulanmalıdır) hastalarda mutlak gereklilik dışında ko-trimoksazol kullanmayın. şiddetli hematolojik bozukluklarla. Folinik asit eksikliğine bağlı hematolojik yan etkiler yaşlılarda, önceden folinik asit eksikliği olan hastalarda veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ortaya çıkabilir (bu semptomlar folinik asit uygulamasından sonra kaybolur). Böbrek ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda veya diğer ilaçların aynı anda kullanılması durumunda (ciddi yan etki riskinde artış) özellikle dikkatli kullanın; şiddetli alerji veya bronşiyal astım öyküsü olan; porfiri ile; bozulmuş tiroid fonksiyonu ile. Ko-trimoksazol ile uzun süreli tedavi gören hastalarda, düzenli kan testleri, idrar testleri ve böbrek fonksiyonu izlenmelidir. Kristalüriyi önlemek için yeterli sıvı alımı ve diürez sağlanmalıdır. Böbrek fonksiyonu ve kan potasyum seviyeleri, bozulmuş potasyum metabolizması, böbrek yetmezliği, hiperkalemiye neden olan ilaçlarla tedavi olan hastalarda ve ayrıca yüksek dozda co-trimoksazol alan hastalarda (örn. Pneumocystis jirovecii pnömonisi tedavisi için) dikkatle izlenmelidir. Tedavi sırasında öksürük veya nefes darlığı meydana gelirse veya beklenmedik şekilde kötüleşirse, hasta yeniden değerlendirilmeli ve eozinofilik veya alerjik alveolit ​​riski nedeniyle ko-trimoksazol tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir. Ko-trimoksazol ile tedavi edilen hastalar cilt reaksiyonları açısından izlenmelidir. Deri döküntüsü, ciddi hematolojik bozukluklar veya diğer ciddi yan etkiler ortaya çıkarsa, tedavi derhal kesilmelidir. Stevens-Johnson sendromu veya uygulamadan sonra toksik epidermal nekroliz gelişen hastalarda ko-trimoksazol tekrar uygulanamaz. "Yavaş asetilatörler" grubuna ait hastalar, sülfonamidlere karşı bireysel aşırı duyarlılığa (kendine özgü fenomen) daha yatkın olabilir. Sorbitol içeriği nedeniyle fruktoz intoleransı olan hastalarda şurup kullanılmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Yaygın: bulantı, kusma, yükselmiş serum transaminazları, yüksek kan üre nitrojeni, yüksek kan kreatinin, ilaç döküntüsü, eksfolyatif dermatit, döküntü, makulopapüler döküntü, döküntü benzeri döküntü, eritem, kaşıntı. Yaygın olmayan: ishal, psödomembranöz enterit, artmış kan bilirubinde, hepatit, mantar enfeksiyonları (örn. Kandidiyazis), konvülsiyonlar, renal disfonksiyon, ürtiker Seyrek: Lökopeni, granülositopeni, trombositopeni, anemi (megaloblastik, hemolitik, otoimmün, aplastik), stomatit, glossit, damar ağrısı ve flebit, kolestaz, hipoglisemi (özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu, karaciğer hastalığı, yetersiz beslenme olan hastalarda veya yüksek doz ko-trimoksazol alanlar), nöropati (periferal nöropati ve parestezi dahil), halüsinasyonlar, kristalüri. Çok seyrek: metaemoglobinemi, agranülositoz, pansitopeni, alerjik miyokardit, kulak çınlaması, baş dönmesi, üveit, karaciğer nekrozu, aşırı duyarlılık reaksiyonları ve alerjik reaksiyonlar (ateş, anjiyoödem, anafilaktoid reaksiyonlar, serum hastalığı), rabdomiyoliz, ataksi, aseptik menenjit, yalancı dermatit, interstisyel nefrit, artmış diürez, pulmoner infiltratlar, eritema multiforme, fotosensitivite, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, ilaç döküntüsü (eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte) Enoch-Schonlein purpurası. Bilinmiyor: retinal vaskülit, akut pankreatit, biliyer atrofi sendromu, hiperkalemi (özellikle bozulmuş potasyum metabolizması, böbrek yetmezliği veya potasyum düzeylerini artıran ilaçlar alan veya inflamasyonu tedavi etmek için kullanılan yüksek dozda trimetoprim ile tedavi edilen hastalarda. pneumocystis jirovecii), hiponatremi, artralji, miyalji, serebral vaskülit, pulmoner vaskülit, vaskülit, nekrotizan vaskülit, polianjitli granülomatoz, poliarteritis nodosa. Akut pankreatitli bazı hastalar, AIDS dahil olmak üzere ciddi hastalıklara sahiptir. HIV hastalarında, yan etki türleri genel popülasyona benzer, ancak bazı yan etkiler daha yaygın olabilir ve farklı bir klinik tabloya sahip olabilir - çok yaygın: lökopeni, granülositopeni, trombositopeni, iştahsızlık, bulantı, kusma, ishal, ateş (genellikle makülo-papüler döküntü görünümü), artmış transaminaz seviyeleri, hiperkalemi, döküntü makülo-papüler, kaşıntı; yaygın olmayan: hiponatremi, hipoglisemi

Gebelik ve emzirme

Erken gebelikte ko-trimoksazol ile tedavi edilen kadınlarda fetal malformasyon riski açıkça gösterilmemiştir. Hem trimetoprim hem de sülfametoksazol plasentayı geçtiğinden ve folik asit metabolizmasını etkileyebileceğinden, ko-trimoksazolün gebelikte kullanımı sadece beklenen yararlar fetüsün potansiyel risklerinden daha ağır basıyorsa düşünülmelidir. Bu durumda, gebe veya ko-trimoksazol tedavisi sırasında hamile kalmayı planlayan kadınlar için günlük 5 mg folik asit önerilir. Yenidoğanda sarılık riski nedeniyle mümkünse gebeliğin son evresinde ko-trimoksazol kullanımından kaçınılmalıdır. Hem trimetoprim hem de sülfametoksazol anne sütüne geçer. Anne sütüyle beslenen bir çocuğun aldığı miktar az olsa da, bebek için risk (beyin sarılığı, aşırı duyarlılık) anneye beklenen terapötik fayda ile karşılaştırılmalıdır.

Yorumlar

Cotrimoxazole, temel pikrat ile Jaffe reaksiyonunu kullanarak kan kreatinin sonuçlarını olduğundan fazla (yaklaşık% 10) tahmin edebilir; Bağlayıcı protein olarak bakteriyel dihidrofolat redüktaz kullanan rekabetçi protein bağlama tekniği ile kanda yanlış metotreksat konsantrasyonu ölçümlerine neden olabilir (metotreksat konsantrasyonu radyoimünoassay ile ölçülürken hiçbir etkileşim olmaz). Esas alınarak hazırlanan bilgiler SPC 17.08.2017 Mevcut SmPC www.roche.pl adresinde mevcuttur.

Etkileşimler

Trimetoprim, organik katyon taşıyıcı 2'nin (OCT2) bir inhibitörü ve zayıf bir CYP2C8 inhibitörüdür. Sülfametoksazol, zayıf bir CYP2C9 inhibitörüdür. OCT2 ile taşınan ilaçlara (örn. Dofetilid, amantadin, memantin ve lamivudin) sistemik maruziyet, ko-trimoksazol ile birlikte verildiğinde artabilir. Preparat, konsantrasyonu ve dofetilide maruziyetini önemli ölçüde artırarak, torsade de pointes dahil olmak üzere ciddi ventriküler aritmi riskini artırır - dofetilid ile kullanım kontrendikedir. Amantadin veya memantin alan hastalar, deliryum ve miyoklonus gibi nörolojik advers olay açısından artmış risk altında olabilir. Öncelikle CYP2C8 tarafından metabolize edilen ilaçların (paklitaksel, amiodaron, dapson, repaglinid, rosiglitazon ve pioglitazon) sistemik maruziyeti, birlikte trimoksazol ile birlikte uygulandığında artabilir. Paklitaksel ve amiodaron dar bir terapötik indekse sahiptir - ko-trimoksazol ile birlikte uygulama önerilmez. Hem dapson hem de ko-trimoksazol, hem farmakokinetik hem de farmakodinamik etkileşim potansiyeli olan metaemoglobinaemiye neden olabilir ve hastalar birlikte uygulandıklarında metaemoglobinemi açısından izlenmelidir; Mümkünse alternatif tedavileri düşünün. Repaglinid, rosiglitazon veya pioglitazon alan hastalar, hipoglisemi açısından düzenli olarak izlenmelidir. Öncelikle CYP2C9 tarafından metabolize edilen ilaçlara sistemik maruziyet, ko-trimoksazol ile birlikte uygulandığında artabilir; Bu .... için geçerlidir nw. ilaçlar: kumarinler (warfarin, asenocoumarol, phenprocoumon) - pıhtılaşma parametrelerini kontrol eder; fenitoin - fenitoin toksisitesinin semptomlarını izleyin; sülfonilüreler (glibenlamid, gliklazid, glipizid, klorpropamid ve tolbutamid) - kan şekerinizi düzenli olarak kontrol edin (hipoglisemi oluşabilir). Ko-trimoksazolün eş zamanlı kullanımı sırasında, özellikle yaşlı hastalarda, kandaki digoksin konsantrasyonunda artış meydana gelebilir - kandaki digoksin konsantrasyonunu kontrol edin. Eş-trimoksazolün miyelosupresif veya nefrotoksik olduğu bilinen ilaçlarla birlikte kullanılması, örneğin nükleozid analogları, takrolimus, azatioprin veya merkaptopürin, miyelo ve nefrotoksisite riskini artırır - hastalar birlikte uygulandığında dikkatlice izlenmelidir. Klozapin, yani agranülositoza neden olabilecek bir ilaçla birlikte uygulamadan kaçınılmalıdır. Bazı diüretiklerle, özellikle tiyazidlerle eşzamanlı tedavi alan yaşlı hastalarda artmış trombositopeni insidansı gözlenmiştir - diüretik alan hastalarda trombosit sayıları düzenli olarak izlenmelidir. Sülfametoksazol, serum protein bağlanması ve metotreksatın böbreklere taşınması ile rekabet edebilir, böylece vücuttaki serbest metotreksat fraksiyonunu ve metotreksatın genel maruziyetini arttırabilir; Trimetoprim, insan dehidrofolat redüktaz için düşük bir afiniteye sahiptir, ancak özellikle yaşlılık, hipoalbüminemi, anormal böbrek fonksiyonu, azalmış kemik iliği rezervi ve yüksek doz metotreksat kullanımı gibi diğer risk faktörlerinin varlığında metotreksatın toksisitesini artırabilir - risk altındaki hastalar tedavi edilmelidir. metotreksatın hemopoez üzerindeki olumsuz etkilerine karşı koymak için folik asit veya kalsiyum folinat. Trimetoprim ve metotreksatı eşzamanlı olarak alan hastalarda pansitopeni bildirilmiştir. Pirimetamin ile birlikte kullanılan kotrimoksazol (> 25 mg / hafta dozunda) megaloblastik anemiye neden olabilir. Kotrimoksazolün potasyum tutucu bir etkisi vardır - ko-trimoksazol, kan potasyumunu artıran diğer ilaçlarla (örn., ACE inhibitörleri ve anjiyotensin reseptör blokerleri, potasyum tutucu diüretikler ve prednizolon) birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Böbrek transplantasyonundan sonra ko-trimoksazol ve siklosporin ile tedavi edilen hastalarda böbrek fonksiyonunda geçici bozulma gözlenmiştir. Kotrimoksazol, oral hipoglisemik ilaçların etkisini arttırır - daha sık glisemik kontrol ve ko-trimoksazol uygulaması sırasında ve sonrasında antidiyabetik ilaçların dozunda olası değişiklik önerilir.

Fiyat

Bactrim®, fiyat% 100 PLN 12,58

Preparat şu maddeyi içerir: Co-trimoxazole