Galpent

Aksiyon

Organik nitrat grubundan bir ilaç. Pentaeritritil tetranitrat bir ön ilaçtır. Etki mekanizması, esas olarak vasküler düz kas hücrelerinde, vasküler endotelyumda ve trombositlerde serbest nitrik oksit NO radikalinin salınmasıyla ilgilidir. Nitratlar miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır, damarları genişletir, en güçlü şekilde kapasitif venöz sistemde, büyük subendokardiyal koroner arterlerde ve 100 µm'nin üzerindeki arteriyollerde. Bu, kanın iskemik bölgenin kollateral dolaşımına yeniden dağıtılmasına ve subendokardiyumda kan akışının iyileştirilmesine, spazmların önlenmesine ve spontan koroner arterlerin ve eksantrik stenozun spazmlarının giderilmesine izin verir. Oral uygulamayı takiben, pentaeritritil tetranitrat,% 60-70 oranında emilen pentaeritritil trinitrata metabolize edilir. Pentaeritritil trinitrat, ilk önce karaciğerden ve kırmızı kan hücrelerinde, glisuronik asit ile konjugasyondan sonra safrada kısmen bağırsaklara atılan di- ve mononitrat türevlerine geçer. Bağırsaklarda, glukuronik asidin bölünmesi gerçekleşir ve serbest türevler, ilacın farmakolojik aktivitesini genişleterek bağırsak tarafından emilir. Yiyecekler ilaç emilimini azaltır. Etki başlangıcı 20-60 dakika içinde gerçekleşir ve yaklaşık 12 saat sürer Metabolitler esas olarak idrarla atılır. 100 mg pentaeritritol trinitrat T0.5'in tek bir oral uygulamasından sonra 10 dakikadır.

$config[ads_text1] not found

Dozaj

Sözlü olarak. Yetişkinler: Genellikle sabah veya akşam günde bir kez 100 mg. Bazı hastalarda dozun günde iki kez 100 mg'a çıkarılması tavsiye edilebilir. Literatürde 50 ila 80 mg'lık dozlar günde 2 ila 3 kez (her 12 ila 8 saatte bir), daha az sıklıkla 100 mg günde 3 kez kullanılır. Pentaeritritol tetranitratın biyoyararlanımı, karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda ve yaşlılarda artabilir. Yaşlı hastalarda ve böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda nitratların biyoyararlanımında bir artış olduğunu gösteren kesin veri yoktur - bu organların yetersizlik aşamasına bağlı olarak her hasta için dikkatli olun ve uygun doz azaltılması önerilir. İlacın aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır (çok nadir alerji dışında); kesilmesi durumunda dozların kademeli olarak azaltılması önerilir. Hazırlık çocuklarda kullanılmaz. Özel hasta grupları. Yaşlılarda ve ilerlemiş karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, literatüre göre tedaviye 50 mg'lık bir dozdan başlanması ve kontrol altındaki dozun artırılması tavsiye edilir. Verme yolu. İlacın yemekten en az 1/2 saat önce veya yemekten 1 saat sonra alınması önerilir.

Kontrendikasyonlar

Pentaeritritil tetranitrata, diğer nitratlara veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Şok, hipotansiyon (hipovolemi ile ilişkili olanlar dahil). Düşük doldurma basıncına sahip kalp krizi (özellikle sağ ventrikül). Sol ventrikülün çıkış yolunu kısıtlayan hipertrofik kardiyomiyopati. Mitral kapak stenozu, sol arter çıkışının darlığı. Kalp tamponadı. Konstriktif perikardit. Pulmoner kalp. İnme ve kraniyal travma dahil artmış kafa içi basıncı. Şiddetli anemi. Dar açılı glokom. Hamilelik ve emzirme. Çocuklar. Pentaeritritol tetranitrat ve diğer nitratları alan kişilerde sildenafil, yaşamı tehdit eden ciddi kan basıncında düşüş ile yan etkilerin ortaya çıkması nedeniyle kesinlikle kontrendikedir.

Önlemler

Hipotiroidizmi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Yaşlılarda ve ilk geçiş sırasında pentaeritritil tetranitratın daha düşük metabolizmasına bağlı olarak ilerlemiş karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ve ilacın aktif metabolitlerinin (pentaeritritil dinitrat ve pentaeritritil mononitrat) azaltılmış atılımı nedeniyle dozu kademeli olarak arttırırken dikkatli olunmalıdır. böbrekler - ilacın artan biyoyararlanımı ve yan etki olasılığı ile - esas olarak hipotansiyon. Alkol, nitratların kan basıncını düşürücü etkisini artırır. Pentaeritritol tetranitrat ve diğer vazodilatörlerin, beta blokerlerin, kalsiyum antagonistlerinin, ACE inhibitörlerinin ve AT1 reseptör blokerlerinin, diüretiklerin, diğer antihipertansif ilaçların, nöroleptiklerin ve trisiklik antidepresanların birlikte kullanılması, klinik hipotansiyon belirtileri ile istenmeyen ani hipotansiyona neden olabilir. . Kombinasyon tedavisi gerekliyse, düşük dozlarla başlanmalı, dikkatli gözetim altında kademeli olarak artırılmalıdır. Sakkaroz ve laktoz içeriği nedeniyle fruktoz veya galaktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği ile ilgili nadir kalıtsal problemleri olan hastaların Lapp laktaz eksikliği ilacı almaması gerekir.

$config[ads_text3] not found

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: baş ağrısı Yaygın: Baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon, hipotansiyon (özellikle hipertansiyonlu hastalarda), kafa içi ve göz içi basıncında artış, halsizlik Seyrek: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, refleks taşikardi, geçici yüzde kızarma, aşırı duyarlılık reaksiyonları. Çok seyrek: kutanöz alerjik reaksiyonlar; Özellikle hassas hastalarda, alkolün etkisi altında veya vazodilatörlerle birlikte ilaç alarak bayılma, bayılma veya refleks bradikardi ile birlikte hipotansiyon - esas olarak nitrogliserine bağlı - ortaya çıkabilir. Bilinmiyor: rosacea ve eritrodermi (bol kızarıklık ve genellikle bol pul pul dökülme). Metaemoglobinemi, yalnızca nitratların intravenöz uygulanmasının ardından gözlenmiştir. Sublingual veya intravenöz nitrogliserin terapötik dozunun uygulanmasından sonra, tedavinin başlangıcında kan basıncında ani bir düşüş ve bayılma ile bayılma ve kalp durmasına yol açabilen bradikardi gözlenmiştir; bu reaksiyon, pentaeritritil tetranitrat uygulamasından sonra gözlenmedi.

Yorumlar

Bazı hastalar (çoğunlukla tedavinin başlangıcında) baş ağrısı, baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon ve senkop yaşayabilir. Bu hastalarda, özel dikkat ve yanıtın kontrolü (tek doz) önerilir. Hastalara, bu tür semptomların ortaya çıkması halinde, araç veya makine kullanmamaları gerektiği söylenmelidir.

Etkileşimler

Difenhidraminin pentaeritritil tetranitrat ile birlikte uygulanması, aktif metabolit - pentaeritritil mononitrat konsantrasyonunu önemli ölçüde (6 kat) artırır. Pentaeritritil tetranitrat, dihidroergotamin ile birlikte kullanıldığında plazma seviyelerini yükselterek kan basıncında artışa neden olur. Steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar nitratların etkisini azaltabilir. Organik nitratların ve diğer NO donörlerinin etkilerinin güçlenmesi nedeniyle, hipotansiyonun ağır sonuçları (kalp krizi, serebral felç, ani ölüm) ile pentaeritritol tetranitrat ve diğer nitratlar (dil altı nitrogliserin dahil) kullanılırken sildenafil ve diğer fosfodiesteraz inhibitörlerinin alınması kesinlikle kontrendikedir. ), özellikle kalp krizi geçirdikten sonra, felç geçiren, kardiyak aritmili hastalarda.