Ralago

1 tablet 1 mg rasajilin içerir (hemi-tartrat olarak).

Aksiyon

Striatumda hücre dışı dopamin konsantrasyonunu artıran güçlü, geri dönüşü olmayan, seçici bir MAO-B inhibitörü. Artmış dopamin seviyeleri ve ardından artan dopaminerjik aktivite, rasajilinin dopaminerjik motor disfonksiyon modellerinde gözlemlenen faydalı etkilerine katkıda bulunur. 1-aminoindan - aktif ana metabolit - bir MAO-B inhibitörü değildir. Oral uygulamayı takiben, rasajilin, yaklaşık 0.5 saatlik bir kan Cmaks'ı ile hızla emilir Tek bir rasajilinin dozunun mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 36'dır. Yiyeceklerin rasajilin Tmax üzerinde hiçbir etkisi yoktur, ancak yüksek yağlı bir yemekle birlikte alındığında Cmax ve EAA sırasıyla% 60 ve% 20 azalır. Rasagilin, plazma proteinlerine% 60-70 oranında bağlanır. Karaciğerde neredeyse tamamen biyolojik olarak dönüştürülür. Metabolizma 2 ana yoldan ilerler: N-dealkilasyon ve / veya hidroksilasyon, aşağıdakilerin oluşumuyla sonuçlanır: 1-aminoindan, 3-hidroksi-N-propargil-1-aminoindan ve 3-hidroksi-1-aminoindan. Her iki metabolik yol da sitokrom P-450'ye bağlıdır ve CYP1A2, rasajilinin metabolizmasında yer alan başlıca izoenzimdir.İlaç esas olarak idrarla (% 62.6) ve daha az oranda feçesle (% 21.8) atılır; Rasajilinin% 1'den azı değişmeden idrarla atılır. T0.5, 0.6-2 saattir.

Dozaj

Sözlü olarak. Yetişkinler: Levodopa ile veya tek başına günde bir kez 1 mg. Özel hasta grupları. Rasajilin kullanımı şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaçtan kaçınılmalıdır. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda rasajiline başlarken dikkatli olunmalıdır. Hafif karaciğer yetmezliği orta şiddette gelişirse rasajilin kesilmelidir. Yaşlılar için doz ayarlamasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda özel bir önlem alınmasına gerek yoktur. Çocuklar ve ergenlerde preparatın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir; İlacın çocuklarda ve ergenlerde Parkinson hastalığını tedavi etmek için uygun bir kullanımı yoktur. Verme yolu. İlaç yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.

Belirteçler

İdiyopatik Parkinson hastalığı olan yetişkinlerde, tükenme etkisine bağlı olarak dalgalı levodopa etkinliği olan hastalarda monoterapi (levodopa olmadan) veya yardımcı tedavi (levodopa ile) olarak tedavi.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Diğer MAO inhibitörleri (reçetesiz satılan bitkisel ilaçlar ve St.John's wort gibi müstahzarlar dahil) veya petidin ile eşzamanlı tedavi. Rasajilinin kesilmesi ile MAO inhibitörleri veya petidin ile tedaviye başlanması arasında en az 14 gün geçmelidir. Şiddetli karaciğer yetmezliği.

Önlemler

Rasajilin ile fluoksetin veya fluvoksaminin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır. Fluoksetinin kesilmesi ile rasajilin tedavisinin başlaması arasında en az 5 hafta geçmelidir. Rasajilinin kesilmesi ile fluoksetin veya fluvoksamin ile tedaviye başlanması arasında en az 14 gün geçmelidir. Rasajilin ve dekstrometorfanın veya nazal ve oral dekonjestanlar gibi sempatomimetik ajanların veya efedrin veya psödoefedrin içeren soğuk ilaçların eşzamanlı kullanımı önerilmez. Rasajilin, levodopanın etkisini arttırır, bu nedenle levodopanın yan etkileri şiddetlenebilir ve önceden var olan diskinezi şiddetlenebilir ve levodopa dozunun azaltılması bu yan etkileri hafifletebilir. Rasajilin ve levodopanın eşzamanlı kullanımı ile antihipertansif bir etki bildirilmiştir; Parkinson hastalığı olan hastalar, mevcut yürüme bozuklukları nedeniyle kan basıncını düşürmenin istenmeyen etkilerine özellikle eğilimlidir. Rasajilin sizi gün boyunca uykulu ve uyuşuk hissettirebilir ve bazen normal günlük aktiviteler sırasında, özellikle diğer dopaminerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında uykuya dalabilirsiniz; hastalar bu konuda bilgilendirilmelidir. Dopamin agonistleri ve / veya diğer dopaminerjik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda dürtü kontrol bozuklukları ortaya çıkabilir. İmpuls kontrol bozukluklarının gelişmesi açısından hastalar düzenli olarak izlenmelidir. Hastalar ve bakıcılar, kompülsiyon vakaları, müdahaleci düşünceler, patolojik kumar bağımlılığı, artan libido, hiperseksüellik, dürtüsel davranış, kompulsif harcama veya sınırsız alışveriş gibi rasajilin ile tedavi edilen kişilerde gözlemlenen dürtü kontrol bozukluklarının davranışsal semptomları hakkında bilgilendirilmelidir. Rasajilin ile klinik deneyler sırasında melanom vakalarının ortaya çıkmasının, rasajilin kullanımıyla olası bir ilişkisi olduğundan şüphelenildi. Toplanan bilgiler, herhangi bir ilacın kullanımının değil, Parkinson hastalığının artmış cilt kanseri riski (sadece melanom değil) ile ilişkili olduğunu göstermektedir. Herhangi bir şüpheli cilt lezyonu bir uzman tarafından muayene edilmelidir. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda rasajiline başlarken dikkatli olunmalıdır. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda rasajilinden kaçınılmalıdır. Hafif karaciğer yetmezliği orta şiddette gelişirse rasajilin kesilmelidir.

İstenmeyen aktivite

Monoterapi. Çok yaygın: baş ağrısı Yaygın: İnfluenza, deri kanseri, lökopeni, alerji, depresyon, halüsinasyonlar, konjunktivit, baş dönmesi, anjin, rinit, gaz, dermatit, kas-iskelet ağrısı, boyun ağrısı, artrit, idrar yapma dürtüsü, ateş, moral bozukluğu. Yaygın olmayan: iştah azalması, serebrovasküler olay, miyokard enfarktüsü, vezikülo-büllöz döküntü Bilinmiyor: dürtü kontrol bozuklukları, serotonin sendromu, gündüz aşırı uykululuk (EDS) ve ani uyku başlangıcı (SOS) atakları, hipertansiyon. Destekleyici tedavi. Çok yaygın: diskinezi Yaygın: iştah azalması, halüsinasyonlar, anormal rüyalar, distoni, karpal tünel sendromu, denge bozukluğu, ortostatik hipotansiyon, abdominal ağrı, kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, döküntü, artralji, boyun ağrısı, kilo kaybı, düşmeler . Yaygın olmayan: cilt melanomu, konfüzyon, serebrovasküler olay, anjina pektoris Bilinmiyor: dürtü kontrol bozuklukları, serotonin sendromu, gündüz aşırı uyku hali ve aniden uykuya dalma epizodları, hipertansiyon. Ortostatik hipotansiyon en sık rasajilin tedavisinin ilk iki ayında ortaya çıkar ve genellikle zamanla geçer. Rasajilin ile kombinasyon halinde antidepresanlar, meperidin, tramadol, metadon veya propoksifen alan hastalarda ajitasyon, konfüzyon, sertlik, ateş ve klonik kas konvülsiyonlarıyla birlikte yaşamı tehdit eden serotonin sendromu bildirilmiştir. Bilinmeyen miktarda tiramin yönünden zengin yiyecekler yedikten sonra nadir görülen şiddetli hipertansif kriz vakaları dahil olmak üzere kan basıncında artış vakaları bildirilmiştir. Pazarlama sonrası deneyimde, rasajilin ve bir oftalmik vazokonstriktör ilaç olan tetrahidrozolin hidroklorürü eşzamanlı olarak alan bir hastada kan basıncının yükseldiğine dair bir rapor olmuştur. Pazarlama sonrası ortamda bilinmeyen sıklıkta aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: obsesif davranış, kompulsif alışveriş, patolojik cilt yolma, dopamin düzensizliği sendromu, dürtü kontrol bozuklukları, dürtüsel davranış, kleptomani, hırsızlık, obsesif düşünceler, obsesif kompulsif bozukluk, stereotipleme, kumar, kumar bağımlılığı, artan libido, hiperseksüalite, psikoseksüel bozukluklar, uygunsuz cinsel davranış (dürtü kontrol bozukluklarının yarısı şiddetli olarak değerlendirildi, sadece münferit vakalar bildirim sırasında düzelmedi). Parkinson hastalığı, rasajilin ile tedavi edilen Parkinson hastalığı olan hastalarda da görülen halüsinasyonlar ve kafa karışıklığı gibi semptomlarla ilişkilidir. Tümü şiddetli olarak rapor edilen malign melanom vakaları rapor edilmiştir.

Gebelik ve emzirme

Rasajilinin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. İhtiyati tedbir olarak, hamilelik sırasında rasajilin kullanımından kaçınılması tercih edilir. Rasajilin, prolaktin sekresyonunu inhibe eder ve bu nedenle laktasyonu inhibe edebilir. Rasajilinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Rasajilin emziren kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır. Klinik öncesi veriler, rasajilinin doğurganlığı etkilemediğini göstermektedir.

Yorumlar

Somnolans / ani uyku epizodları gösteren hastalarda rasajilin, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde büyük bir etkiye sahip olabilir - hastalar uyarılmalıdır. Rasajilin almadan önce uyku hali yaşayan hastalara veya rasajilin ile uyku hali ve / veya aniden uykuya dalma nöbetleri yaşayan hastalara, uyanıklığın azalmasının kendilerini veya başkalarını ciddi bir riske sokabileceği faaliyetlerde bulunmamaları veya bunlara girmemeleri tavsiye edilmelidir. Rasajilinin zihinsel ve / veya motor işlevlerini nasıl etkilediğini öğrenene kadar yaralanma veya ölüm (örneğin, çalıştırma makineleri) Tedavi sırasında herhangi bir zamanda, bir hasta günlük aktivitelerini gerçekleştirirken (örn. TV seyretmek, yolcu olarak araba kullanmak vb.) Artan somnolans veya yeni bir aniden uykuya dalma durumu yaşarsa, hasta potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmamalı veya bunlara girmemelidir. Rasajilin ile kombinasyon halinde kullanıldıklarında veya rasajilinin plazma seviyelerini yükselten ilaçlar (örn. Siprofloksasin) alırken sedatifler, alkol ve CNS depresanların (örn. Benzodiazepinler, antipsikotikler ve antidepresanlar) olası ek etkileri konusunda hastalar uyarılmalıdır. .

Etkileşimler

Rasajilin, hipertansif krize yol açabilecek seçici olmayan MAO inhibisyonu riski nedeniyle diğer MAO inhibitörleri (ilaçlar ve reçetesiz bitkisel preparatlar, örneğin St.John's Wort dahil) ile kontrendikedir. Ciddi yan etki riski nedeniyle, rasajilin ve petidinin birlikte uygulanması kontrendikedir. Rasajilin ile nazal ve oral dekonjestanlar veya efedrin veya psödoefedrin soğuk ilaçları gibi sempatomimetik ajanların birlikte uygulanması tavsiye edilmez. Rasajilin ve dekstrometorfanın birlikte uygulanması önerilmez. Rasajilin ile fluoksetin veya fluvoksaminin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır. Rasajilinin aşağıdaki antidepresan dozlarıyla uygulanmasına izin verilir: amitriptilin ≤ 50 mg / gün, trazodon ≤ 100 mg / gün, sitalopram ≤ 20 mg / gün, sertralin ≤ 100 mg / gün ve paroksetin ≤ 30 mg / gün. SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar ve MAO inhibitörlerinin birlikte uygulanmasıyla ciddi yan etkiler bildirilmiştir. Rasajilin ile kombinasyon halinde antidepresanlar, meperidin, tramadol, metadon veya propoksifen alan hastalarda ajitasyon, konfüzyon, sertlik, ateş ve kas klonik konvülsiyonları ile birlikte yaşamı tehdit eden serotonin sendromuna dair pazarlama sonrası raporlar alınmıştır. Rasajilinin MAO inhibitör etkisi göz önüne alındığında, antidepresanlar dikkatle uygulanmalıdır. Yardımcı tedavi olarak levodopa ile uzun süreli tedavi gören Parkinson hastalarında, levodopa tedavisinin rasajilin klerensi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmamıştır. CYP1A2, rasajilinin metabolizmasından sorumlu ana enzimdir. Rasagilin ve siprofloksasinin (bir CYP1A2 inhibitörü) birlikte uygulanması rasajilinin EAA değerini% 83 artırmıştır. Rasajilin ve teofilinin (bir CYP1A2 substratı) birlikte uygulanması, her iki ilacın da farmakokinetiğini değiştirmedi. Güçlü CYP1A2 inhibitörleri rasajilinin plazma konsantrasyonunu değiştirebilir ve bunları uygularken dikkatli olunmalıdır. Sigara içen hastalarda metabolize edici CYP1A2 enziminin indüksiyonu ile rasajilin plazma konsantrasyonlarında azalma riski vardır. In vitro çalışmalar, 1 μg / ml konsantrasyondaki rasajilinin (1 mg rasajilinin çoklu dozlarından sonra Parkinson hastalarında ortalama Cmax'ın 160 katı bir konsantrasyon) aşağıdaki aktiviteleri inhibe etmediğini göstermiştir: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ve CYP4A. Bu sonuçlar, rasagilinin terapötik konsantrasyonlarının, bu enzimlerin substratları üzerinde klinik olarak önemli etkilere neden olma ihtimalinin düşük olduğunu gösterir. Rasajilin ve entakaponun birlikte uygulanması, oral rasajilinin klerensini% 28 artırmıştır. Rasajilin, diyet tiramin kısıtlaması olmadan güvenle kullanılabilir.

Fiyat

Ralago, fiyat% 100 PLN 46.98

Hazırlık şu maddeyi içerir: Rasagilin