Barbituratlar: yapı, uygulama, eylem, yan etkiler, bağımlılık

Barbitüratlar hem antikonvülsan olarak kullanılır hem de kendilerini sarhoş etmek veya ölüm cezasını ... uygulamak için kullanılırlar. Geçmişte, barbitüratlar tıpta oldukça sık kullanılıyordu, şimdi tıp dünyasındaki rolleri önemli ölçüde azaldı. Bu, barbitürat kullanımlarının tehlikelerinden kaynaklanıyordu - bunlar arasında bu ilaçlara bağımlı olma riski ve aşırı dozun oldukça kolay gerçekleşebileceği gerçeği.

İçindekiler

1. Barbituratlar: Tıpta Uygulama
2. Barbituratlar: tıbbi olmayan kullanım
3. Barbituratlar: Etki Mekanizması
4. Barbitüratlar: örnekler
5. Barbituratlar: etkileşimler ve önlemler
6. Barbituratlar: Yan Etkiler
7. Barbituratlar: bağımlılık ve aşırı doz
8. Barbitüratlar ve hamilelik ve emzirme

Barbitüratlar veya daha doğrusu barbitürik asit, ilk olarak 1864'te Almanya'da kimyager Adolf von Baeyer tarafından sentezlendi.

İlk barbitürat preparatın keşfiyle bağlantılı bazı ilginç gerçekler var - Baeyer tarafından keşfedilen bileşiğin neden barbitürik asit olarak adlandırıldığına dair en az birkaç teori var. Bunlardan biri, bilginin keşfini bir tavernada kutlamak için gittiği ve aynı zamanda Aziz Barbara'nın kutlanmasıyla bağlantılı olarak kutlandığıdır. Sonuçta, barbitürik asit adı bu kadın isminden türetilecektir.

Barbitürik asit isminin kökeni hakkında bir başka teori, onu sentezlemek için kullanılan şeye dayanmaktadır. Pekala, substratlardan biri, diğerleri arasında bulunabilen üre idi. idrarda. İkinci teori durumunda, destekçileri, barbitürik asit isminin Baeyer'in laboratuvarında kullanılan ürenin Barbara isimli bir garsonun idrarından gelmesinden kaynaklandığını iddia ediyorlar.

Barbitürik asit, barbitürat grubundan bir prototip bileşik olarak ele alınabilir - üretiminden bu yana iki binden fazla türevi sentezlenmiştir. Bu gruptaki bileşiklerin ortaya çıkmasından bu yana uzun yıllar boyunca, oldukça yaygın bir şekilde kullanıldılar ve ilginç bir şekilde, tıpta elbette, ancak sadece değil.

Barbituratlar: Tıpta Uygulama

Barbitüratlar, sinir sisteminin aktivitesi üzerinde depresif bir etki yapan ajanlardır. Bu nedenle, tıbbi pazara çıktıktan kısa bir süre sonra, bu gruptaki müstahzarlar uyku hapı olarak kullanılmaya başlandı - şimdi, bu amaç için çok nadiren kullanılıyorlar (bir şekilde kullanım açısından daha güvenli olan benzodiazepinler ile değiştirildi).

Barbitüratlar girişimsel tıpta kullanılmıştır - bu durumda anestezik olarak kullanılmıştır.

Yine bu ilaçların bir başka kullanımı, antikonvülsan etkiye sahip olmalarından kaynaklanmaktadır - bu nedenle, bazen epilepsiden muzdarip kişilere tavsiye edilmektedir (her halükarda, barbitüratlar şu anda öncelikle antikonvülsanlar olarak kullanılmaktadır).

Barbituratlar bazen, bahsedilenlerden tamamen farklı hastalıklarda ve bu durumlarda da kullanılır. Bazen kafa içi basıncı artmış kişilerde kullanılırlar, bazen de sarılık, migren baş ağrılarının tedavisinde veya alkol veya benzodiazepin bağımlısı kişilerde yoksunluk sendromunun tedavisinde kullanılmaya çalışılır.

Ayrıca şunu okuyun: Benzodiazepinler: sınıflandırma, endikasyonlar ve kontrendikasyonlar, bağımlılık Opioid analjezikler (opioidler) Antidepresanlar: kullanım, etki, yan etkiler, bağımlılık

Barbituratlar: tıbbi olmayan kullanım

Bununla birlikte, sadece sağlık görevlileri barbitürat kullanmaz. Bu gruba ait hazırlıklar, sözde olarak çeşitli araştırma hizmetleri tarafından da kullanılmıştır. "doğruluk serumu" (yani sorgulanan kişinin sorulan soruları yanıtlamaya daha istekli olacağı temsilci).

Barbitüratlar söz konusu olduğunda, terapötik doz ile toksik olan ve ölüme neden olabilecek doz arasındaki sınır nispeten küçüktür - bu ilişkinin varlığı, bu gruba ait ilaçların dünyanın bazı ülkelerinde ötanazi veya ölüm cezası için kullanılmasına neden olmuştur.

Barbituratlar: Etki Mekanizması

Barbitüratlar, sinir hücrelerinin hiperpolarizasyonuna yol açtıkları için sinir sistemi üzerinde depresan etkiye sahiptir (bu nedenle bu ajanlar, nöronları daha az uyarılabilir hale getirir).

Bu gruptan yapılan hazırlıklar, çeşitli mekanizmalar aracılığıyla böyle bir etki yaratmaktadır. Barbituratlar, GABAerjik reseptörlere bağlanır, bu da sinir hücrelerinin aktivitesini inhibe eden bir nörotransmiter olan GABA'nın bu reseptörlere daha kolay bağlanmasına neden olur.

Bu, nöronların içinde bir klorür iyonu akışı ile sonuçlanır ve bu onların hiperpolarizasyonuna yol açar. Barbituratlar ayrıca sinir hücrelerinin zarlarında klorür kanallarının açılmasına yol açar ve ayrıca sodyum ve kalsiyum iyonlarının içlerine akışını düzenlerler.

Ek olarak, bu gruptan elde edilen preparatlar ayrıca retiküler oluşum ve serebral kortekse ait sinir hücrelerinin aktivitesini inhibe etme kabiliyetine sahiptir.

Barbitüratlar: örnekler

Çok fazla sayıda barbitüratın sentezlendiği zaten belirtilmişti. Burada iki binden fazla barbitürik asit türevinin tamamını listelemek mümkün olmayacaktır, bu nedenle kendimizi barbitürat grubuna ait birkaç preparat örneği vermekle sınırlandırmalıyız - bunlar:

• tiyopental
• fenobarbital
• siklobarbital
• pentobarbital
• metilfenobarbital
• barbital
• metoheksital

Barbituratlar: etkileşimler ve önlemler

Doktorun hastaya barbitürat almasını emrettiği bir durumda, hasta aldığı diğer ilaçlar hakkında kendisine bilgi vermelidir. Bu zorunluluk, barbitüratların çok çeşitli farmasötiklerle etkileşime girmesinden kaynaklanmaktadır.

Bu gruptaki ilaçlar, örneğin, diğer ilaçların etkilerini zayıflatabilir - bu, diğerlerinin yanı sıra, bazı HIV ajanları, ranolazin (bazen iskemik kalp hastalığında kullanılan bir ilaç) veya vorikonazol (antifungal bir ilaç).

Bununla birlikte, barbitüratlar, diğer ilaçların etkilerini artırabilecekleri ters etkileşimlere yol açabilir. Öncelikle, benzodiazepinler ve zaleplon veya zolpidem gibi hipnotikler gibi sinir sistemi üzerinde depresif etkiye sahip olabilecek diğer preparatlardan bahsediyoruz.

Bu nedenlerle, bu tür ilaçları her zaman son derece dikkatli bir şekilde barbitüratlarla birlikte almak gerekir.

Barbituratlar: Yan Etkiler

Günümüzde, barbitüratlar tıpta geçmişe göre çok daha az sıklıkla kullanılmaktadır - ve iyi bir sebeple. Bu nedenlerden biri, bu ilaçların terapötik ve toksik dozları arasında yukarıda belirtilen küçük farktır ve barbitüratların daha az kullanılmasının bir başka nedeni de yan etkileridir.

Barbitürat kullanımı sırasında ortaya çıkabilecek sorunlar şunları içerir:

• baş dönmesi
• mide bulantısı
• kusma
• Baş ağrısı
• bozulmuş psikomotor koordinasyon ve denge bozuklukları
• hafıza bozukluğu
• düşünme hızını yavaşlatmak
• konsantrasyon bozuklukları
• uyku hali

Barbituratlar: bağımlılık ve aşırı doz

Barbitüratların sınırlı kullanımı sadece yan etki riskinden değil, aynı zamanda bağımlılığa yol açabileceklerinden de kaynaklanmaktadır.

Barbitürat almak, maalesef bu preparatları aldıktan kısa bir süre sonra bile hem zihinsel hem de fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir.

Bu ilaçlara bağımlı olma riski birkaç farklı faktöre bağlıdır. Her şeyden önce, barbitürat alırken toleransın oldukça hızlı gelişmesi nedeniyle ortaya çıkıyor - bu, ilacı almanın etkisini elde etmek için giderek daha yüksek dozlar almanın gerekli olduğu gerçeğine yol açıyor.

Bağımlılık riski ayrıca, barbitüratların sadece yatıştırıcı bir etkiye sahip olmasının yanı sıra, bunların alınmasının da coşku, memnuniyet ve rahatlama duygusu gelişmesine neden olabileceği gerçeğinden kaynaklanmaktadır.

Barbiturat bağımlılığı başlı başına tehlikelidir, ancak bu ilaçlara aşırı doz verilmesi zor olmadığı için risk artmaktadır. Bu tür preparatların aşırı dozda alınması çok tehlikeli olabilir - bu olursa, hasta şunlardan muzdarip olabilir:

• tam motor koordinasyon eksikliği
• geveleyerek anlaşılmaz konuşma
• durumu değerlendirmede zorluklar
• solunum problemleri (örneğin çok sığ nefes alma)
• kalp hızında şiddetli yavaşlama (bradikardi)
• böbrek sorunları (böbrek yetmezliğine neden olabilir)
• koma

Barbitüratlarla en şiddetli zehirlenme vakalarında hasta ölebilir. Bununla birlikte, sadece tek bir aşırı dozda barbitürat tehlikeli değildir - bu ilaçların uzun süreli kullanımı da dahil olmak üzere çeşitli zorluklara yol açabilir. kalıcı hafıza bozuklukları, konsantrasyonu ve odaklanmayı sürdürmede zorluklar veya cinsel bozukluklar.

Barbitüratlara bağımlılık gerçekten ciddi bir sorundur - hem kronik kullanımları sırasında hem de bir kişi aniden onları almayı bıraktığında çeşitli bozukluklar ortaya çıkabilir. Daha sonra, semptomları aşağıdaki rahatsızlıklar olabilen bir ilaç yoksunluk sendromu gelişebilir. huzursuzluk, uykusuzluk, kas ağrısı veya mide bulantısı, kusma ve vücut ısısında artış.

Nöbetler, halüsinasyonlar ve sanrılar riski, barbitüratların kesilmesiyle ilişkili yoksunluk sendromuyla da ilişkilidir.

Barbitüratlar ve hamilelik ve emzirme

Hamile ve emziren kadınlarda barbitüratlar yalnızca gerekli olduğunda önerilir. Bunun nedeni, hamile kadınlarda bu ilaçların plasentadan fetüse geçebilmesi ve emziren annelerde bu gruptaki ilaçların yiyeceklerine geçebilmesidir.

Barbitüratlar bir çocuğun vücuduna girdiğinde bu ilaçların yan etkileri ortaya çıkabilir. Ek olarak, eğer anne hamilelik sırasında barbitürat almışsa, çocuğun hamilelikten sonra - özellikle de kadın daha sonra emzirmiyorsa - yoksunluk sendromu geliştirme riski vardır.

Bunlar ve diğer bazı riskler nedeniyle, hamile ve emziren kadınlarda barbitüratlardan daha çok kaçınılmaktadır.