Depresyon, bağımlılık ve obezite tedavisinde Bupropion

Bupropion, psikotropik özelliklere sahip bir ilaçtır. Şu anda, öncelikle atipik bir antidepresan ilaç olarak kullanılmaktadır. Maddenin bağımlılık yapıcı özellikleri yoktur ve aynı zamanda bağımlılarda yoksunluk arzusunu azaltma potansiyeli yüksektir.

İçindekiler

1. Bupropionun etki mekanizması
2. Buprion - ilacın tarihi
3. Depresyon tedavisi için Bupropion
4. Nikotin bağımlılığının tedavisinde Bupropion
5. Obezite tedavisinde Bupropion
6. Bupropionun neden olduğu yan etkiler

Bupropion, katinon grubundan organik bir kimyasal bileşiktir. Bupropion içeren müstahzarlar incelenir ve bağımlılığın tedavisinde kullanılan ilaçlar olarak ilaç pazarına sunulur. Bu, bu maddenin çekilme isteklerini azaltma kabiliyetinden kaynaklanmaktadır. Ayrıca bu nedenle bupropion, obezite tedavisinde gıda azaltıcı bir ilaç olarak potansiyel kullanıma sahiptir.

Bupropionun etki mekanizması

Bupropion, antidepresan özelliği olan bir ilaç olarak kullanılmaktadır. Bu ilacın birincil etki mekanizması beyindeki dopamin ve noradrenalin geri alımını engellemektir.

Birçok antidepresan, nörotransmiterler serotonin ve noradrenalinin geri alımını sınırlandırarak çalışır.

Bupropion, dopamin geri alımını (DA) etkilediği için alışılmadık bir ilaçtır. Dopamin, depresyon sırasında beyinde meydana gelen değişikliklerde düşük konsantrasyonu olan önemli bir nörotransmiterdir. Çoğu antidepresan, bu nörotransmiterin seviyelerini etkilemez.

Buprion - ilacın tarihi

Bupropinone, 1969'da Nariman Mehta tarafından keşfedildi. Sonuçta, ilaç 1985 yılında ABD FDA tarafından antidepresan olarak onaylandı. İlk kez bupropion, Wellbutrin olarak piyasaya sürüldü.

Bupropion içeren ilk ilaç hızla piyasadan çekildi. Bu, terapiye başladıktan bir yıldan az bir süre sonra 1986'da oldu. Klinik pratikte önerilen dozda kullanılan maddenin birçok hastada nöbetlere neden olduğu ortaya çıktı. Nihayetinde, daha ileri çalışmalar, nöbet etkisinin doza bağlı olduğunu ortaya koydu. Wellbutrin söz konusu olduğunda, 400 ila 600 mg arasındaydı.

1989'da bupropion tıbbi uygulamaya geri döndü. Yan etki riskini en aza indirmek için maksimum günlük doz azaltılmıştır. Günlük maksimum madde miktarı 450 mg idi. Hazırlığın günde üç bölünmüş dozda alınması önerildi.

İlacın daha fazla güvenliği garanti eden başka bir formu, yavaş salınan formdur. Wellbutrin SR adı altında GlaxoSmithKline tarafından tanıtıldı. ABD FDA, 1996 yılında ilacın bu formunu onayladı. Hazırlığın günde iki kez alınması önerildi.

1997'de bupropion, FDA tarafından nikotin bağımlılığının tedavisi için bir madde olarak onaylandı. Zyban hazırlığı, bağımlılığı bırakmak isteyen sigara içenler için piyasaya sürüldü.

2003 yılında FDA, Wellbutrin XL adı altında başka bir sürekli salınan bupropion formunu onayladı. İlacı günde bir kez almak yeterliydi. Değişen salım mekanizması, azaltılmış doz ve preparatın daha az sıklıkta uygulanması nedeniyle, bu ilacı kullandıktan sonra nöbet sıklığı diğer antidepresanlarınkine benzer veya hatta daha düşüktür. Bununla birlikte, nöbet riski olan kişilerde bupropion kullanırken yine de özel dikkat önerilir.

Depresyon tedavisi için Bupropion

Dopamin, "hedonik" bir nörotransmiter olarak kabul edilir. Zevk alma yeteneği kadar beynin ödül merkezinin işleyişi için de önemlidir. Seviyesi, aktivitelere, motivasyonlara katılmanın yanı sıra yaşam ve fizyolojik ihtiyaçları karşılama yeteneğini belirler. Depresyonu olan kişiler genellikle uyku ve yemek yeme gibi yaşam işlevlerini destekleyen aktivitelerle ilgili sorunlar yaşarlar.

Bupropion, mevsimsel depresyon tedavisinde bağımsız bir preparat olarak veya diğer antidepresanlarla kombinasyon tedavisinde kullanılır. Bu ilaç genellikle SSRI grubundaki preparatlarla birleştirilir. Bupropion ayrıca mevsimsel depresyonun önlenmesi için onaylanmıştır.

Bupropionu çoğu antidepresandan ayıran önemli bir özellik, cinsel işlevi olumsuz etkilememesidir.Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçların çoğu, hastaların erotik yaşamını kötüleştirmektedir.

Bupropion'un libido ve erektil disfonksiyonda azalmaya yol açan hiçbir yan etkisi yoktur. Bu ilacın cinsel işlev bozukluğunun tedavisinde faydalı olabileceğini gösteren çalışmalar da vardır.

Nikotin bağımlılığının tedavisinde Bupropion

Bupropion ayrıca bir nikotinik reseptör antagonistidir. Bu sayede ilaç, nikotin özlemini ve hoş olmayan çekilme etkilerini azaltır. Bu nedenle özellikle nikotin bağımlılığının tedavisinde kullanılmaktadır.

Ek olarak, bupropion, nikotin bağımlılığı durumu için önemli olan ödül sistemini etkileyen dopamin geri alımını inhibe eder.

Kimyasal açıdan bu ilaç, katinon ve feniletilamine, yani güçlü psikostimüle edici özelliklere sahip maddelere benzer.

Ayrıca, merkezi sinir sisteminde bupropion tarafından üretilen uyarıcı etkiler, nikotininkilere benzer. Sonuç olarak, bu ilacın düşük dozları, yoksunluk tedavisi sırasında bir nikotin ikamesi görevi görebilir.

1997 yılında bupropionun nikotin bağımlılığı üzerindeki etkilerini değerlendirmek için çalışmalar yapılmıştır. Çalışmaya 615 hasta katıldı. Günde 100, 150 veya 300 mg plasebo veya bupropion almak üzere randomize edildiler. Araştırma çalışması yedi hafta sürdü. Depresyondan muzdarip insanlar çalışmaya katılamadı. Bu, antidepresan etkinin sonuç üzerindeki etkisini dışlamaktı.

Çalışma, bupropion tedavisinin faydalı etkilerini doğruladı. Çalışmalarda, sigarayı başarıyla bırakan hastaların oranı plasebo grubunda% 19.0, 100 mg bupropion grubunda% 28.8, 150 mg bupropion grubunda% 38.6 ve 300 mg bupropion grubunda% 44.2 idi. Sonuçlar, solunan havadaki karbon monoksit ölçümleriyle doğrulandı.

Obezite tedavisinde Bupropion

Obezite tedavisinde bupropinin potansiyelini gösteren klinik çalışmalar vardır. Bununla birlikte, madde bu hastalığın tedavisi için henüz onaylanmamıştır. Bununla birlikte, farmasötik piyasada naltrekson ile kombinasyon halinde bupropion içeren bir preparat bulunmaktadır.

GlaxoSmithKline geçmişte FDA tarafından onaylananlar dışındaki amaçlar için Wellbutrin içeren bupropiyonu desteklemiştir. Üretici, ilacı obezite ve cinsel işlev bozukluğu için bir çare olarak sundu. Yasadışı bir faaliyetti. Sonuçta, GlaxoSmithKline 3 milyar dolar para cezasına çarptırıldı.

Bupropion, uzun vadeli kilo yönetimi için naltrekson ile kombinasyon halinde kullanılır. Bu iki bileşen muhtemelen gıda alımını düzenlemede yer alan beynin alanlarını etkiler. Bu, iştahın düzenlenmesinde rol alan hipotalamusu içerir. Bu nedenle obezite tedavisinde bupropion içeren kombine bir preparat kullanılmaktadır.

Bu ilacın kilo bozukluklarının tedavisinde kullanılmasının bir diğer önemli yönü, dopaminerjik sistem üzerindeki etkisidir. Dopamin, ödül merkezi için özel bir öneme sahiptir. Yiyecek tüketimi üzerindeki kontrol eksikliği genellikle beyindeki bu merkezin çalışmasıyla ilgilidir.

Bupropionun neden olduğu yan etkiler

Bupropionun neden olduğu en yaygın yan etkiler şunlardır:

• uykusuzluk hastalığı
• Baş ağrısı
• kuru ağız
• sindirim sistemi bozuklukları
• mide bulantısı ve kusma
• kurdeşen gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları
• iştah kaybı
• uyarım
• sinirlilik
• titreme
• baş dönmesi
• tat bozukluğu
• bulanık görme
• kulaklarda uğultu
• kan basıncında artış
• ciltte kızarıklık
• terlemek
• ateş
• göğüste ağrı
• zayıflık

Nöbetler, bupropionun en ciddi yan etkisidir. Nöbet riski ilaca ve doza bağlıdır. Preparatın uzun süreli salınımı, bu yan etkilerin riskini azaltır.
Aşağıdaki kişilerde nöbet riski artmaktadır:

• kafa travması geçirdi
• konvülsif uyarılabilirlik eşiğini düşüren başka ilaçlar kullanıyorlar
• diyabetikseniz ve bu durum için ilaç alıyor
• alkol bağımlısı
• iştahı uyaran veya azaltan müstahzarlar almak

Tedaviyi denetleyen hekime tüm bu durumlar hakkında bilgi verilmelidir.

Bupropion ne zaman kullanılmaz?

Bupropion insanlar tarafından kullanılmamalıdır:

• nöbet geçiren
• merkezi sinir sistemi tümörü ile teşhis edildi
• karaciğer sirozundan muzdarip
• bulimik veya anoreksik atak öyküsü olan
• MAO inhibitörleri kullanarak

Edebiyat:

1. Bupropion - cinsel alanda olumlu bir etki profiline sahip etkili bir antidepresan ilaç, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
2. Bupropion (CID: 444) PubChem, Birleşik Devletler Ulusal Tıp Kütüphanesi.
3. Bupropion (DB01156) - aktif madde hakkında bilgi (.). DrugBank.
4. Toptan R.D. et al: Sigara bırakma için sürekli salımlı bupropion ve plasebonun bir karşılaştırması. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, çevrimiçi erişim

Yazar hakkında

Sara Janowska, Lublin Tıp Üniversitesi ve Białystok'taki Biyoteknoloji Enstitüsü'nde farmasötik ve biyomedikal bilimler alanında disiplinler arası doktora çalışmaları yüksek lisans öğrencisi.Lublin Tıp Üniversitesi'nde Bitki Tıbbı uzmanlığı ile farmasötik çalışmalar mezunu. Yirmi yosun türünden elde edilen ekstraktların antioksidan özellikleri üzerine farmasötik botanik alanında bir tezi savunan bir yüksek lisans derecesi aldı. Şu anda, araştırma çalışmasında, yeni anti-kanser maddelerin sentezi ve bunların özelliklerinin kanser hücre hatları üzerindeki çalışılmasıyla ilgileniyor. İki yıl açık bir eczanede eczacılık ustası olarak çalıştı.

Bu yazarın diğer makalelerini okuyun