Amantadin, antiviral bir ilaç olarak kullanılan ve şu anda parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılan organik bir kimyasal bileşiktir. Amantadin nasıl çalışır? Ne Zaman Kullanılır? Amantadinin yan etkileri nelerdir?
İçindekiler:
- Parkinson hastalığının tedavisinde amantadin
- Amantadin - nörolojik bozukluklarda amantadinin etki mekanizması
- Kolinolitik bir ilaç olarak amantadin
- Amantadin - nöroprotektif ve nöromodülatör etki
- Levodopa ile kombinasyon tedavisinde amantadin
- Amantadin - yan etkiler
- Amantadin - kullanmak için kontrendikasyonlar
- Amantadin - tedavinin kesilmesi için endikasyonlar
- Amantadin - diğer ilaçlarla etkileşimler
Amantadin, antiviral bir ilaç olarak tıbba sokuldu. Bu maddenin kullanım endikasyonu, influenza A virüsünün neden olduğu enfeksiyonların önlenmesi ve tedavisidir.Bu ilacın diğer influenza virüs türlerine karşı aktif olmaması son derece önemlidir. Şu anda, mikroorganizmaların bu maddeye karşı yüksek direnci nedeniyle enfeksiyonların tedavisinde amantadin kullanımı terk edilmiştir.
İlacın antiviral etkisinin mekanizması, virüs yüzeyindeki M2 kanal proteininin bloke edilmesine dayanır. Amantadinin protein kanalında bir tür tıkaç oluşturduğu söylenebilir.
M2 proteini, hidrojen iyonlarını taşımak, yani viral genetik materyali koruyan zarfı kırmak için gerekli asidik bir pH oluşturmak için kullanılır. İlacın etkisinin bir sonucu olarak, genetik materyalin zarftan salınması engellenir. Dolayısıyla mikroorganizmalar, konakçı organizmada çoğalamaz.
Tıpta amantadin yerini, azaltılmış yan etkileri olan benzer bir terapötik mekanizma ile karakterize edilen rimantadin almıştır.
Parkinson hastalığının tedavisinde amantadin
Parkinson terapisinde amantadinin terapötik etkinliği 1968'de tesadüfen keşfedildi. Hastalığın orta dereceli semptomları olan bir hasta, gribi önlemek için ilacı üç ay boyunca aldı. Doktoru Schwab, bu tedavi sırasında etkilenen kadında titreme, sertlik ve yavaşlık gibi semptomlarda önemli bir azalma gözlemledi ve tanımladı. İyileşme, amantadinin kesilmesinden bir süre sonra azaldı.
Bir yıl sonra Schwab, Parkinson hastalarının tedavisinde amantadin kullanımına ilişkin klinik çalışmaların sonuçlarını yayınladı. Bu ilacın günlük 200 mg dozunun, hastaların% 66'sında hastalığın semptomlarını önemli ölçüde azalttığını gösterdiler. Doktor ayrıca entelektüel performansta önemli bir gelişme gözlemledi.
Amantadin - nörolojik bozukluklarda amantadinin etki mekanizması
Nörolojik hastalıklarda amantadinin terapötik aktivitesinin mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır. Araştırmalar, bu ilaç için birden fazla aktivite yolu olduğunu göstermektedir. Bunlardan biri, dopaminerjik iletkenliğin uyarılmasıdır.
Parkinson hastalığında beynin substantia nigrasında dopamin seviyesinde bir azalma gözlenir. Bu, hareketlerin yavaşlığı, titreme ve vücut sertliği gibi motor rahatsızlıklara neden olur.
Amantadin, presinaptik terminallerden dopamin salınımını uyarır. Aynı zamanda bu nörotransmiterin geri alımını engeller ve dopaminerjik reseptörleri uyarır.
Ayrıca amantadin, iyonotropik NMDA reseptörünü bloke eder ve kolinolitik etkiye sahiptir. NMDA reseptörlerinin ve onları uyaran amino asitlerin beyin nörodejeneratif süreçlerinin seyrinde önemli bir rol oynadığına dair teoriler vardır.
Bu sistemin aşırı uyarılması, iskemik ve inflamatuar nörodejenerasyona yol açar. Bu nedenle, amantadin tarafından sergilenen NMDA reseptör aktivitesi üzerindeki modüle edici özellikler, terapötik açıdan faydalıdır.
Kolinolitik bir ilaç olarak amantadin
Kolinolitik etkiye sahip ilaçlar, kolin nörotransmiterine zıt bir aktiviteye sahip olanlardır. Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan birçok madde bu terapötik profile sahiptir. Bu tür ilaçlar:
- triheksifenidil
- pridinol
- Biperiden
Kolinolitik etki mekanizması nörodejeneratif hastalıklarda faydalıdır. İçerdiği ilaçlar sinir sistemini uyarır. Aynı zamanda, kolinle ilişkili nörotransmisyonun bloke edilmesi kaslar üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahiptir.
Parkinson hastalığında kaslarda sertlik artmıştır, bu nedenle amantadinin kolinolitik yapısından dolayı spazmolitik özellikleri faydalı olacaktır.
Kolinolitikler, tüm vücudu güçlü bir şekilde etkileyen ilaçlardır. Bunları almak nedenleri:
- öğrenci genişlemesi
- bronkodilasyon
- bağırsak peristalsisinin engellenmesi
- kuru ağız
- halüsinasyonlara, ajitasyona, deliryuma yol açan sinir sistemi ajitasyonu
- vücut ısısında artış
Organizmanın kolinolitik maddelere karşı yukarıda belirtilen reaksiyonları, belirli durumlarda terapötik açıdan faydalı olabilir. Ne yazık ki, ancak, genellikle rahatsız edici yan etkilere dönüşürler.
Benzer bir etki profiline sahip ilaçlar birbirleriyle etkileşime girerek vücut üzerindeki olumsuz etkilerini artırabilir. Bu nedenle, amantadinin Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan diğer antikolinerjiklerle kombinasyonu önerilmemektedir.
Amantadin - nöroprotektif ve nöromodülatör etki
Nörodejeneratif süreçlere katılabilen NMDA reseptörlerinin aktivitesi üzerindeki modüle edici etkisi nedeniyle, amantadin, Parkinson hastalığının gelişimini inhibe etmede etkilidir.
Bu özellikler, 15 yıl süren klinik çalışmalarda doğrulanmıştır. Bu ilacı alan hastaların yaşam beklentisi, diğer Parkinson hastalarına göre istatistiksel olarak önemli ölçüde daha uzundu.
Amantadin, iltihaplanma süreçlerini engeller ve sinir sistemi içindeki büyüme faktörlerini uyarır. Bu nedenle Parkinson hastalığının erken evrelerinde nöroprotektif ve nöromodülatör bir ilaç olarak kullanılabilir.
Levodopa ile kombinasyon tedavisinde amantadin
Sürekli salimli amantadin, şu anda Parkinson tedavisinde ana ve en önemli ilaç olan levodopanın bir yan etkisi olan diskinezileri tedavi etmek için kullanılmaktadır.
Diskinezi, hastalık gelişiminin ileri evresinin bir problem özelliğidir. Kandaki en yüksek levodopa konsantrasyonu ve daha sonra azalması ile ilişkili hareket bozukluklarıdır.
Dünya Sağlık Örgütü, levodopanın yan etkilerini azaltmak için kombinasyon tedavisinde amantadinin kullanılmasını önermektedir. Aynı zamanda, DSÖ bu ilaçla monoterapiyi etkisiz bir tedavi seçeneği olarak kabul etti.
Amantadin - yan etkiler
Amantadin kullanımıyla ilişkili merkezi sinir sistemi ile ilgili bazı yan etkiler vardır. Hastalar sıklıkla baş dönmesi ve halüsinasyonlar yaşarlar. Yaralanmaya yol açan kontrolsüz düşmelere katkıda bulunabilirler.
Diğer bir yan etki grubu, ilacın antikolinerjik doğası ile ilgilidir. Amantadin alan hastalar, kabızlık ve bununla birlikte ağız kuruluğu çekebilir.
Kolinolitik etki, bu tür yatkınlığı olan hastalarda psikotik davranışı geliştirme riski ile de ilişkilidir.
Ciddi yan etkiler şunları içerebilir:
- uyku hali
- intihar düşünceleri
- depresyon
- halüsinasyonlar
- bağımlılığa yol açan yıkıcı faaliyetler: kumar, riskli cinsel aktivite, makul olmayan harcamalar
- özdenetim ile ilgili sorunlar
- düşük kan basıncı
- Stevens-Johnson sendromu
Amantadin - kullanmak için kontrendikasyonlar
Amantadin almanın ana kontrendikasyonları şunlardır:
- şiddetli konjestif kalp yetmezliği
- kardiyomiyopati
- kalp kası iltihabı,
- bradikardi
- QT uzaması ile ilişkili kalp sorunları
- ailede uzun QT aralığı olan konjenital sendrom öyküsü
- şiddetli ventriküler aritmiler
- QT aralığını uzatan ilaçların kullanımı
- epilepsi
- hipokalemi
- hipomagnezemi
- gebelik
- emzirme dönemi
İlacın antikolinerjik yapısı nedeniyle, aşağıdakilerden muzdarip kişiler amantadin alırken özellikle dikkatli olmalıdır:
- prostat hiperplazisi
- glokom
- dışsal psikozlar
Amantadin - tedavinin kesilmesi için endikasyonlar
Aşağıdaki durumlarda amantadin kullanımına son verilmelidir:
- kalp çarpıntısı
- baygın
- baş dönmesi
Eşzamanlı nöroleptik alan hastalarda ilaç aniden kesilmemelidir. Tedaviye ara verme veya tedaviye devam etme kararı uzman bir hekime danışılmalıdır.
Amantadin - diğer ilaçlarla etkileşimler
Amantadin kullanırken, ilaç alırken dikkatli olun:
- antikolinerjikler
- antidepresanlar
- ayrımcı olmayan
- antihistaminikler
- fenotiyazin türevleri
Amantadinin diğer ilaçlarla ciddi etkileşimleri
Amantadin, kolinolitik ilaçların yan etkilerini artırır. Bu kombinasyon halüsinasyonlara ve kafa karışıklığına neden olabilir.
QT aralığını uzatan ilaçlarla kombine edilmesi kontrendikedir. Etkileşim ciddi kalp sorunlarına yol açabilir.
Amantadin ile kombinasyon halinde CNS uyarıcıları, huzursuzluk, sinirlilik, uykusuzluk ve kalp problemleri gibi yan etki riskini artırır.
Triamteren ve hidroklorotiyazid, kandaki amantadin seviyelerinde tehlikeli artışlara neden olabilir.
Edebiyat:
- Amantadin (amantadin sülfat) (profesyonel açıklama) mp.pl
- NMDA reseptör engellemesinin klinik önemi, Jarosław Sławek, Via Medica, çevrimiçi erişim
- PubChem veri tabanında amantadin (CID: 2130), Birleşik Devletler Ulusal Tıp Kütüphanesi
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: İlaç kimyası: eczane öğrencileri ve eczacılar için. Poznań: Tıp Akademisi Bilimsel Yayıncısı Karol Marcinkowski, 2006.
Bu yazarın diğer makaleleri
